胆碱受体阻断药2电子教案.ppt

第9章 胆碱受体阻断药;胆碱受体阻断药能与胆碱受体结合，妨碍乙酰胆碱或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而拮抗拟胆碱药的作用。 按其对M和N受体选择性的不同，可分为M受体阻断药和N受体阻断药;第一节 M胆碱受体阻断剂;一、阿托品 Atropine;（一）心血管系统 ;较大剂量（1mg以上）的阿托品，由于窦房结M2受体被阻断，解除了迷走神经对心脏抑制作用，可引起心率加快。;拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常。;治疗剂量无显著影响，大剂量的阿托品可引起皮肤血管舒张，出现潮红、温热等症状。;（二）平滑肌 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用较明显。 抑制强度依此为： 胃肠道平滑肌 膀胱平滑肌 胆道、输尿管、支气管平滑肌 子宫平滑肌 ;（三）眼 A.瞳孔扩大 B.眼内压力增高 C.调节麻痹 ;(四） 腺体分泌 阿托品因阻断腺体上皮细胞膜上的M受体而抑制腺体分泌，其敏感度依次为： 唾液腺和汗腺分泌 泪腺和呼吸道腺体分泌 胃酸分泌 ;(五) CNS 阿托品能使中枢神经系统兴奋 较大剂量兴奋延脑和大脑 中毒时出现不安、多言、谵妄、幻觉、运动失调、昏迷、呼吸麻痹等 ; 临床应用： 1.解除平滑肌痉挛 用于各种内脏绞痛及尿频、尿急、尿痛、遗尿症等 。 2.眼科用药 可以用于虹膜睫状体炎、验光配镜。 3.抑制腺体分泌 用于麻醉前给药，也可用于严重流涎、盗汗。 ; 4. 缓慢型心律失常 用于窦房阻滞、房室阻滞 5.抗休克 尤其是感染所致的中毒性休克 6.有机磷农药中毒的解救 ;【不良反应】; 东莨菪碱 主要特点： 1.中枢神经作用较强，可以出现镇静、催眠作用。 2.主要用于麻醉前给药、抗震颤麻痹、妊娠呕吐、抗晕动症、放射病呕吐。; 山莨菪碱 山莨菪碱又称654，其人工合成者称为654-2。 主要特点： 1.与阿托品比较，其解痉作用较强，选择性高，解除平滑肌痉挛,改善微循环。对腺体分泌和瞳孔等的影响小。 2.无明显中枢作用。 3.尤其适用于感染中毒性休克和内脏平滑肌绞痛。 ; 阿托品的合成代用品 一．合成扩瞳药 后马托品 主要有扩瞳及调节麻痹的作用，其作用短暂 临床上主要用于一般的眼科检查 ;二．合成解痉药 溴丙铵太林（普鲁本辛） 1. 对胃肠道平滑肌的解痉作用较强，有一定抑制胃液分泌的作用。 2.临床上适用于十二指肠溃疡、胃肠痉挛、妊辰呕吐等 。 ; 贝那替秦（胃复康 ） 主要特点： 1.除了有阿托品样的解痉作用外，还有抑制胃酸分泌和中枢安定作用。 2. 主要用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进或膀胱刺激症状的患者 。;选择性M受体亚型阻断药;第二节 N胆碱受体阻断药; Nm胆碱受体阻断药 主要作用于神经肌肉接头处的Nm受体，阻断神经冲动的传递，从而出现骨胳肌张力下降而松弛，又称为骨骼肌松弛药，简称肌松药。 根据作用机制的不同，此类药物可分为除极化型和非除极化型 两类。 ;一、除极型肌松药（非竞争型肌松药） ;琥珀胆碱 Succinycholine 与Nm受体结合，使膜较持久除极，从而对ACh的作用没有反应，故出现肌肉松弛作用。 其疗效快、维持时间短、易于控制，作用开始有短时肌束颤动。;肌松部位以颈部和四肢肌肉最明显， 面、舌、咽喉和咀嚼肌次之，; 临床应用： 主要用于气管内插管、气管镜、食管镜检等短时操作。也可以用与全麻的辅助用药。 ;1、窒息 ;[药物相互作用];二、非除极型肌肉松弛药(竞争性的肌松药);3.兼有程度不等的神经节阻断作用，使血压下降。;眼部肌肉 四肢、颈部、 躯干肌肉 肋间肌; ? M胆碱受体阻断药 阿托品和阿托品类衍生物 阿托品的合成代用品;复习思考题：