激素类药物完整.pptVIP

有活性，是完全的雌激素拮抗剂，对人体乳腺癌的抑制作用是他莫昔芬的100倍。 4、代谢 4-羟基他莫西芬 增加与受体的亲和力 5、合成 以脱氧安息香为原料，成醇，消除得 6、类似物 选择性对卵巢的雌激素受体具有亲和力，与受体竞争性结合，阻断雌激素的负反馈 促进排卵，治疗不孕 对乳腺的雌激素受体的亲和力很小。 氯米芬—第一个发现 他莫昔芬 以己烯雌酚类雌激素为先导化合物发展来的抗雌激素类药物 作用乳腺的雌激素受体，用于治疗乳腺癌 其它药物 托瑞米芬 米普昔芬 艾多昔芬 屈多昔芬 雷洛昔芬 80s研究，90s上市，本意用于心血管疾病 现用于治疗骨质疏松,可降低冠心病的发病率。 对雌激素受体的亲和力强 --有两个酚羟基取代 销售排行在第二十位 阿佐昔芬：防治骨质疏松，可降低乳腺癌的发生率 比较选择性雌激素受体调节剂类药物的作用 药物 作用靶器官 药理作用 氯米芬 生殖系统 不孕症 他莫昔芬 乳腺 乳腺癌 雷洛昔芬 骨骼 骨质疏松 7、构效关系 三、雄性激素和蛋白同化激素 雄性激素：能促进雄性性器官及第二性征发育、成熟，能对抗雌激素的功能的一类物质； 具有蛋白同化作用 促使蛋白质的合成，使肌肉发达，体重增加。 雄性激素多用于替补疗法； 蛋白同化激素用于病后虚弱或营养不良的治疗。 雄性与蛋白同化活性互为副作用 至今不能完全分开。 1889年，法国生理学家服用睾丸提取物，并报道精力充