希罗达药理学 XACT实验详解.pptVIP

希罗达③ 结直肠癌辅助化疗的核心药物 内容大纲 1氟脲嘧啶类药物的发展史 2卡培他滨与5-FU的比较 3希罗达在结直肠癌中的辅助化疗 5-FU 广泛用于胃癌结直肠癌、乳腺癌、头颈癌的化疗。胃癌常用联合 化疗方案中约90%含有5-FU 5FU化疗的缺点 缺乏肿瘤选择性,体内广泛分布: 主要不良反应:骨髓、消化系统、CNS以及皮肤不良反应 半衰期短:T1/2=10分钟 需要持续静脉输注 需同增效剂四氢叶酸(LV)同时使用 不可口服 加住院费用,影响生活质量 追求持续提高肿瘤组织内的药物浓度始终是氟脲嘧啶类药 物的发展方向,以实现高效、低毒的目标 口服氟尿哈啶的发展历程:5-FU前体药的研发 内话口 1998FDA年批 肿痼选择性口服 99年日本批准 非肿瘤选择丝口服 67台减 款称v Roche, 1962 1960 1970 1980 1990 2000 早期通过维持血浆5FU浓度,进而维持和 提高肿瘤组织药物浓度 替加氟、UFT与S1