阿司匹林及其药理课件.pptVIP

一、来源 二、作用机理 三、合成及杂质鉴别 四、物化性质及储存 目 录 五、改良修饰物贝诺酯 阿 司 匹 林 一、来源 植物来源的水杨 酸是人类最早使 用的药物之一， 早在 15 世纪就有 记载咀嚼柳树皮 可以减轻疼痛。 1898 年德国的 Bayer 药厂从一系 列水杨酸的衍生 物中找到了乙酰 水杨酸（后改名 为阿司匹林）。 1838 年，人们从植物中提 取得到水杨酸， 1860 年合 成得到水杨酸， 1875 年发 现水杨酸具有解热镇痛和 抗风湿作用而应用于临床 ，但对胃肠道刺激较大。 作用机理 阿司匹林 Aspirin ? 2-( 乙酰氧基 ) 苯甲酸；乙酰水杨酸 1. 具有较强的解热镇痛作用和消炎抗风湿作用。临床 上用于感冒发烧，头疼，牙痛，神经痛，肌肉痛和痛经等， 是风湿热及活动型风湿性关节炎的首选药物。 2. 由于阿司匹林能特异性的抑制或减少血小板中的血 栓素 A2(TXA2) 的合成，因而有抗血小板聚集及血栓形成 的作用，可预防和治疗心肌梗死及动脉血栓。 OH OH O 水杨酸 ? 阿司匹林的合成 杂质及鉴别 ? 杂质：原料水杨酸，副产物乙酰水杨酸酐