区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用PPT参考幻灯片.pptVIP

知识链接 对乙酰氨基酚的制备 1、以对硝基苯酚钠为原料 2、以对氯硝基苯为原料 3、以苯酚为原料 任务3 对乙酰氨基酚的分析 * 对乙酰氨基酚——制备1 原料：对硝基苯酚钠（实验室）、硝基苯（工业） 反应： * 对乙酰氨基酚——制备2 原料：对氯硝基苯 反应： * 对乙酰氨基酚——制备3 原料：苯酚 反应： * 知识链接 对乙酰氨基酚的制备 1、以对硝基苯酚钠为原料 2、以对氯硝基苯为原料 3、以苯酚为原料 任何一种方法都有中间产物——对氨基酚 任何一种方法都用酸等做催化剂 * 分析：检查 1、酸度 2、乙醇溶液的澄清度与颜色 3、氯化物 4、硫酸盐 5、对氨基酚及有关物质 6、对氯苯乙酰胺 7、干燥失重 8、炽灼残渣 9、重金属 任务3 对乙酰氨基酚的分析 * 分析：检查 1、酸度 目的：（1）生产过程中可能引入酸性杂质 （2）水解有醋酸生成 →应控制本品1%水溶液的pH值 方法：取本品0.10g，加水10ml 溶解，依法测定，pH值 应为5.5～6.5。 任务3 对乙酰氨基酚的分析 * 分析：检查 2、乙醇溶液的澄清度与颜色 目的： （1）生产过程中使用铁粉作还原剂，有可能带入成品，致使乙醇溶液产生浑浊。 （2）中间体对氨基酚的有色氧化物在乙醇中显橙红色或棕色。 方法： 比浊法 比色法 任务3 对乙酰氨基酚的分析 * 分析：检查 5、对氨基酚及有关物质 对氨基酚 目的：制备过程中要经过对氨基酚的乙酰化，如果乙酰化不完全或成品贮存不当易发生水解，均会引入对氨基酚。该杂质不仅对人体有毒性，并会使产品的颜色加深，因此应严格控制其限量。 方法：HPLC 任务3 对乙酰氨基酚的分析 * 6、对氯苯乙酰胺 任务3 对乙酰氨基酚的分析 * 对乙酰氨基酚原料药与其制剂检查项目对比 原料药 片剂 注射液 检 查 项 目 1-9 对氨基酚 有关物质 溶出度 PH值 其他 其他 任务3 对乙酰氨基酚的分析 * 分析：含量测定 原料药 制 剂 片剂、咀嚼片、栓剂、颗粒剂、胶囊 泡腾片、滴剂、凝胶、注射液 UV HPLC 结构中具有共轭双键，在257nm的波长处有最大吸收。 任务3 对乙酰氨基酚的分析 * 对乙酰氨基酚 结构 性质 分析 物理性质 化学性质 稳定性 性状 鉴别 检查 含量测定 * 练一练 1、对乙酰氨基酚具有重氮化-偶合反应，是因其结构中具有（ ） A.酚羟基 B.酰胺基 C.潜在的芳香第一胺 D.苯环 2、区别阿司匹林和对乙酰氨基酚可用（ ） A.氢氧化钠试液 B.盐酸 C.加热后加盐酸试液 D.FeCl3试液 3、下列哪些与对乙酰氨基酚的性质相符合（ ） A.为白色结晶或粉末 B.易氧化 C.用盐酸水解后具有重氮化-偶合反应 D.在酸性或碱性溶液中水解成对氨基酚 4、Ch.P.（2010版）规定，对乙酰氨基酚检查的特殊杂质有（ ） A.对氨基酚 B.有关物质 C.对氯苯乙酰胺 D.苯胺 * 作业 完成学生工作页 参照药典预习实验：对乙酰氨基酚片的分析（主要进行鉴别、溶出度检查、含量测定） * 课后提高作业 某制药厂做一个复方制剂,其中有一个原料是对乙酰氨基酚,可是在搅拌制粒的过程中发现有轻微的发红现象,为什么？并请大家支个招？ * 知识拓展 专家提醒：“对乙酰氨基酚”不宜过量使用 对乙酰氨基酚对肝脏有毒性，短期内过量服用对乙酰氨基酚是暴发性肝功能衰竭的重要病因。 FDA与2011年初在官网上发布警示指出，已经要求制药商对含有扑热息痛成分的药物产品进行限制，每片或一个胶囊的扑热息痛含量不得超过325毫克。此外，FDA要求制药商更改含有扑热息痛药物的标签，添加“可能造成严重肝损伤”的警告提示。 999感冒灵 100mg 感康 快克 散利痛 250mg 泰诺 白加黑 325mg 百服宁 必理通 新康泰克 500mg * 知识拓展 2011年5月17日，FDA顾问委员会称，对乙酰氨基酚儿童用量应首先基于儿童体重而定，其次为年龄。顾问委员会特别指出，对于2岁以下儿童，婴儿用对乙酰氨基酚应仅标示用于退热治疗，在2岁以上儿童中，对乙酰氨基酚可被推荐用于退热和镇痛治疗。 * * 对乙酰氨基酚及其分析 项目十 解热镇痛药与非甾体抗炎药及其分析 * 学习任务 结构 性质 分析 * 任务1 认识对乙酰氨基酚的结构 化学名：N-(4-羟基苯基)乙酰胺 别名：扑热息痛 *