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- 2020-07-21 发布于福建
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盐酸羟考酮注射液药理药代
及临床应用分享
阿片受体主要类型及效应
受体
激动效应
H1:脊髓上镇痛,镇静,催乳素分泌
:呼吸抑制,欣快,瘙痒,缩瞳,抑制肠蠕动,恶心呕吐,依赖性
脊髓镇痛,呼吸抑制,镇静,致幻觉
6
脊髓镇痛,平滑肌效应,缩瞳,调控μ受体活性
呼吸加快,心血管激动,致幻觉,瞳孔散大
建工.丙药物治行学,2007:82
常用阿片类药物类型及作用特点
常用阿片类药物
类型
作用特点
吗啡、芬太尼家族、氧吗啡酮
受体激动剂
强效镇痛
羟考硐
μ、K双受体激动剂
强效镇痛,独特减内脏痛
更少的呼吸抑制作用
地佐辛
混合激动拮抗剂
镇作用机制不明,主要用于术
8这
.200842425.
羟考酮-唯一的μ、K双受体激动剂
羟考酮与阿片μ受体亲和力不高为吗啡的1/5~1/10
羟考酮作用于K2b受体
其镇痛作用中μ或κ受体所占比例不确定
κ受体激动剂对内脏化学刺激引起的疼痛有抑制作用,但对热、炎性
和压痛的抑制作用不明显。
合成的特异性κ受体激动剂阿西马朵林与ψ激动剂不同较少引起躁
动无呼吸抑制、躯体依赖和胃肠道蠕动抑制作用
羟考酮是μ、K受体激动剂,对内脏痛效果更好
羟考酮是μ、κ受体激动剂,其药理作用包括镇痛,以及其他
抗焦虑、止咳、平滑肌作用等,其镇痛作用无封顶效应
由于其k受体激动作用,因而认为对内脏痛有较之单纯μ受体
激动剂更好的镇痛效果
学注工,提物岂学,2007:119
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