完整版氯吡格雷药学基础2011.ppt

氯吡格雷治疗的药学基础 抗血小板治疗药物的发展历程 氯吡格雷 噻氯匹定 阿司匹林 ? 1988 年 FDA 批准用于临床的抗血小板药物 ? 单用疗效有限，增加剂量会增加出血危险 ? 第一个 噻吩吡啶类 ? 1991 年 FDA 批准 ? 严重不良反应：中性粒细胞减少、血栓性血小板减少性紫癜等 ? 2001 年 SFDA 批准在中国上市 ? 疗效 / 安全性被大量循证医学证实 * 普拉格雷 * 替格瑞洛 氯 吡 格 雷 的 活 化 活性代谢物 SR26334 非活性代谢物 CYP2C19 是 氯吡格雷活化 的重要催化酶 85 ％ 15 ％ 氯吡格雷化合物结构 ? 通用名 : 硫酸氢氯吡格雷 ? 类别 : ADP 受体拮抗剂 ? 分子量 = 419.9 1. Clopidogrel Prescribing Information, US, February 2002. COX ( 环氧酶 ) ADP ( 二磷酸腺苷 ) TXA 2 ( 血栓素 A 2 ) 氯吡格雷 ASA COX ADP ADP C GPllb/llla (Fibrinogen receptor) Collagen thrombin TXA 2 Activation TXA 2 氯吡格雷作用位点 1 1. Jarvis B, Simpson K. Drugs 2000; 60: 347 – 77. 动脉粥样硬化