药物化学知识点总结复习整合资料(全).pdfVIP

第一章 麻醉药　 第一节 局部麻醉药 一、 对氨基苯甲酸酯类 构效关系：1、苯环上增加共他取代基时，因增加空间位阻酯基 水解减慢，局麻作用增强。 2 、苯环上氨基的烃以烷基取代，增强局麻作用。丁卡因 3 、改变侧链氨基的取代基，有些作用增强。 布他卡因 4 、羧酸中的氧原子若以电子等排体硫原子替代(硫卡因)，脂 溶性增大，作用增强。 盐酸普鲁卡因 ：4-氨基苯甲酸-2-(二乙氨基) 乙酯盐酸盐不宜表面 麻醉 性质 ：1、加氢氧化钠有油状普鲁卡因析出。 干燥稳定，避光 PH=3—3.5 最稳定。 2、酯键：水溶液水解失活：对氨基苯甲酸及二乙氨基乙醇，前者氧 化变色 3、叔胺结构：碘、苦味酸等呈色 4、芳伯氨反应： 盐酸丁卡因 ：4-(丁氨基)苯甲酸-2-(二甲氨基) 乙酯盐酸盐 作用：用于粘膜麻醉，与普鲁卡因一起成为应用最广的局麻药。 二、酰胺类： 盐酸利多卡因：N-(2 ，6-二甲基苯基)-2-(二乙氨基)- 乙酰胺盐酸 盐-水合物 性质 ：酰胺键较酯键稳定，酸碱中均较稳定 。 作用强，可用 于表面麻醉 布比卡因：1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺盐酸盐 长效局 麻药，用于浸润麻醉。 三、氨基酮类及氨基醚类 第二节 全身麻醉药 一、 吸入麻醉药　 氟烷 ：2-溴-2-氯-1,1，1-三氟乙烷起效、苏醒快、作用弱，全麻及诱 导麻醉 性质：1、氧瓶燃烧后显氟离子反应，与茜素蓝成蓝紫色。 2、加入硫酸，沉于底部。甲氧氟烷浮于硫酸上层。 甲氧氟烷 ：麻醉作用和肌松作用比氟烷强，诱导期长。 　　恩氟烷：新型高效吸入麻醉药，麻醉肌松作用强，起效快，临床 常用。 异氟烷 异构体 乙醚 ：氧化后生成过氧化物对呼吸道有刺激作用。 二、 静脉麻醉药 盐酸氯胺酮 ：2-(2-氯苯基)-2-( 甲氨基)环已酮盐酸盐 2 个旋光 异构体，用外消旋体 作用快、短、副作用小，诱导期短。 分离麻醉 羟丁酸钠： 作用弱、慢、毒性小。 --OH 1、三氯化铁红色 2、硝酸铈铵 橙红色 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精 神失常药 第一节镇静催眠药 一、 巴比妥类构效关系： 1、丙二酰脲的衍生物，5 位碳原子的总数在 6—10，药物有适当 的脂溶性，有利于药效发挥。 2、引入亲脂基团，如以 S 代替 2 位碳上的=O 硫代巴比妥，酸性降 低，脂溶性增大，起效快、短。 3、氮原子上引入甲基，降低解离度，增加脂溶性，属起短效；两个 氮上都引入甲基，产生惊厥。 苯巴比妥：5- 乙基-5-苯基-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三酮 检查酸 度长效催眠药 性质：1、水液呈酸性，可溶于碱中成苯巴比妥钠，后者易吸潮 解。故水液临用配制。 2、丙二酰脲类：铜盐反应：吡啶-硫酸铜紫堇色 含 S 巴比妥 绿色 银盐反应：与硝酸汞、硝酸银生成白色胶状沉淀溶于过量氨试液中 溶于甲醛硫酸：界面显玫瑰红 硝酸钾硫酸：显红棕色 苯环取代反应 异戌巴比妥：5- 乙基-5-(3- 甲基丁基)-2,4，6-(1H，3H，5H)嘧啶三 酮 中效催眠药 二、苯并二氮杂 类： 地西泮(安定)