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受体阻滞剂的特点及临床应用 口第九人民医院北院心内科  β受体阻滞剂 β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合 从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体的激 力作用的一种药物类型。肾上腺素受体分布 于大部分交感神经节后纤维所支配的效应器 细胞膜上,其受体分为3种类型,可激动引 起心率和心肌收缩力增加、支气管扩张、血 管舒张、内脏平滑肌松弛等和脂肪分解。这」 些效应均可被β受体阻滞剂所阻断和拮抗  β受体阻滞剂的分类 按作用特性分 1)非选择性·竟争性阻断β1和β2肾上腺素能受 体,如吲哚滘尔、普萘洛尔、噻吗洛尔等; 2)选择性β1阻滞剂:对β1受体有更强的亲和 力,如比索洛尔、美托洛尔、阿替洛尔等 3)a、B双重阻断:一些β受体阻滞剂具有阻 断α1肾上腺素能受体的活性,如卡维地洛 阿尔马尔、拉贝洛尔等。  按药动学特点分 1)脂溶性:易从胃肠道吸收和到达体内各脏 器,极大部分经肝脏代谢而消除,如普萘洛 尔、美托洛尔、比索洛尔等。 2)水溶性:不易通过细胞膜,胃肠道吸收也 较差,以原形或活性代谢产物从肾脏排泄 如阿替洛尔、索他洛尔、吲哚洛尔等  作用机制 β受体阻滞剂主要作用机制: 通过抑制肾上腺素能受体,减慢心率,减弱心 肌收缩力,降低血压,减少心肌耗氧量,防止儿 茶酚胺对心脏的损害,改善左室和血管的重 构及功能