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第 八 章 胆碱受体阻断药（ I ） -M 胆碱受体阻断药 Cholinoceptor Blocking Drugs 教学基本要求 掌握： 阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及 不良反应。 熟悉： 1. 东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用； 2. 阿托品合成代用品的分类。 了解： 溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。 颠茄 曼陀罗 莨菪 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 天然生物碱和大多数叔胺类 M 胆碱受体阻断药易 由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类 M 胆碱受体 阻断药肠道吸收差。 阿托品及其他叔胺类 M 胆碱受体阻断药吸收后可 广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药 物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢 神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作 用较弱。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 阿托品可在体内迅速消除，其 t 1/2 为 2 ～ 4h 。阿 托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维 持约 3 ～ 4h ，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持 续 72h 或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具 有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。 【药理作用机制】 选择性 M 受体阻断（但对 M 受体亚型选择性低）， 大剂量对 N N 受体也有阻断作用。 阿托品 Atropine 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【药理作用】 阿托品的作用广泛，各器官对阿托品的敏感性 不一样，从高到低依次为： 腺体分泌减少 — 瞳孔开大和调节麻痹 — 心率增 快 — 膀胱和胃肠道平滑肌的兴奋性下降 — 中枢 作用 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [ 作用 ] [ 用途 ] [ 不良反应 ] 1 、抑制腺体分泌 严重盗汗 流涎症 口干 乏汗、皮肤干燥 唾液腺 汗腺 泪腺 呼吸道腺体 胃腺 全身麻醉前 给药 强 弱 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [ 作用 ] [ 用途 ] [ 不良反应 ] 2 、眼 （局部滴眼或全身给药均出现） 扩瞳 升眼内压 调节麻痹 虹膜睫状体炎 检查眼底 验光配镜（限 于儿童） 视力模糊 * 青光眼禁用 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [ 作用 ] [ 用途 ] [ 不良反应 ] 3 、平滑肌 解痉止痛（胃肠绞痛） 膀胱刺激症 胆、肾绞痛时 + 哌替定 便秘 小便困难 * 禁用于前列腺肥大 胃肠平滑肌 膀胱逼尿肌 胆管、输尿管 呼吸道、子宫 强 弱 阿托品能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者， 其松弛作用较明显。 （ 1 ） 治疗剂量（ 0.4 mg － 0.6 mg ） HR 短暂减慢 （阻断节后纤维 M 1 受体） 较大 d → HR ↑ （阻断窦房结 M 2 受体） （ 1 － 2 mg ） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [ 药理作用 ] [ 用途 ] [ 不良反应 ] 4 、心脏 心悸、增加心 肌耗氧量、心 律失常 （ 2 ）房室传导加快 迷走神经过度兴奋缓慢型 心律失常 （如窦房阻滞、房室阻滞） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [ 作用 ] [ 用途 ] [ 不良反应 ] 5 、血管与血压 皮肤潮红、温热 感染性休克 * 除外伴 HR 和 T 者 较大剂量 扩血管 T ? 治疗量 无显著影响 直接扩血管 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 [ 作用 ] [ 用途 ] [ 不良反应 ] 6 、 CNS 兴奋延脑、大脑 多言、谵妄、幻觉、定向障 碍、运动失调、惊厥 昏迷、呼吸麻痹 影响不明显 兴奋 过度兴奋 转入抑制 CNS 兴奋与阻断 M 2 受体及促进突触前膜 ACh 释放有关 解救有机磷中毒 7 、 拮抗 ACh 【 药理作用 】 1. 抑制腺体分泌 2. 眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3. 解除内脏平滑肌痉挛 4. 心脏（心率、传导加快） 5. 血管与血压（扩血管抗休克） 6.CNS （先兴奋后抑制） 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【 用途 】 1. 解除平滑肌痉挛（内脏绞痛） 2. 虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（限于儿童） 3. 制止腺体分泌（全麻前给药、严重盗汗、流涎） 4. 抗缓慢型心律失常 5. 抗休克（感染性休克） 6. 有机磷酸酯类、毒蕈碱中毒解救 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 山莨菪碱又称 654 ， 其人工合成品称为 654-2 。 山莨菪碱 Anisodamine 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 与 Atropine 比较： 1. 对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高 * 用于感染性休克、内脏平滑肌痉挛 2. 抑制腺体、扩瞳作用 Atropine 3. 不易透过 BBB 第一节 阿托品和阿托品类生物碱