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美罗华（利妥昔单抗） [ 药理毒理 ] 利妥昔单抗是一种鼠 / 人嵌合的单克隆抗体， 能够与跨膜抗原 CD20特异性结合。 此抗原位于前 B和成熟 B 淋巴 细胞，但在造血干细胞、原 B 细胞、正常血浆细胞，或其他正常组织中不存在。该抗原表达于 95%以上的 B 淋巴细 胞型的非霍奇金淋巴瘤 (NHLS) 。与抗体结合后， CD20 抗原不会发生内在化或从细胞膜上脱落道环境中。 CD20 不会 作为游离抗原在血浆中循环，因此也就不可能与抗体竞争性结合。 利妥昔单抗与 B 淋巴细胞上的 CD20结合并引起 B 细胞溶解的免疫反应。细胞溶解的机制可能包括补体依赖的 细胞毒作用（ CDC）和抗体依赖的细胞毒作用（ ADCC）。此外，体外研究证明，利妥昔单抗可使耐药的 B 淋巴细胞系 对某些化疗药物再次敏感。 [ 药代动力学 ] 2 给患者静脉输注 125、250 或 375mg/m （体表面积）的利妥昔单抗注射液，每周一次，共 4 次，血浆中抗体的 2 浓度随着剂量的升高而升高。接受 375mg/m 治疗后，美罗华的平均血浆半衰期为 68.1 小时， 首次给药后的平均血 浆清除率为 0.0459L/ 小时；第四次静脉输注后，血浆半衰期、血浆峰浓度和清除率的平均值分别为 189.9 小时、 480.7 μg/ml 和 0.0145L/ 小时。 另外， 在病变缓解的患者体内， 利妥昔单抗的浓度显著高于治疗无效的患者。 通常， 3～6 月仍可检测到利妥昔单抗。首次治疗后，外周血 B 淋巴细胞计数的中位值显著下降，低于正常水平，并于 6 个月后开始恢复。在完成治疗后 9～ 12 个月恢复到正常水平。 [ 适应症 ] 美罗华用于治疗复发或化疗耐药的惰性 B 细胞性非霍奇金淋巴瘤。 [ 用法用量 ] 标准剂量 2 美罗华单药治疗成人患者的推荐剂量为 375mg/m 。美罗华应该应用静脉输注 , 每周一次 , 共用四周。 在无菌条件下抽取需要剂量的美罗华，用无菌、无致热源、 0.9 ％NS或 5%GS稀释浓度为 1～4mg/ml 。轻轻倒转 输注袋以使溶液混合，同时避免出现泡沫。 配制好的输注液体不能用于静脉注射或脉冲输入。 应在住院环境下应用美罗华， 因为这里有能够立即投入使用 的充足的心肺复苏设备，并且能在经验丰富的肿瘤内科 / 血液科医生的严密观察下应用。 治疗前用药包括解热镇痛药（如扑热息痛）和抗组胺药（如苯海拉明） ，应在每次输注每活化之前 30～60 分钟 应用。也可考虑治疗前应用肾上腺皮质激素。应严密监视患者是否出现细胞因子释放综合征（见注意事项） 。一旦 患者出现严重反应的证据，尤其是严重的呼吸困难、支气管痉挛和缺氧应立即停止输注。应立即评价患者是否出现 肿瘤溶解综合症，包括应作相应的实验室检查，以及患者是否有肺的浸润，应拍胸部 X 线片。只有当所有症状消失 后、各项实验室检查以及胸片检查恢复正常后，方可重新开始治疗。此时，美罗华的输注速度应不超过以前速度的 一半。如果第 2 次再出现同样的严重不良反应，应考虑停止治疗。 通常减慢输注速度后，与治疗相关的