第6章 精神神经疾病治疗药.pptVIP

2. 硫杂蒽类（噻吨类） 噻吨类化合物结构特征 将吩噻嗪环上的氮原子换成碳原子，并通过双键与侧链相连，形成硫杂蒽类，亦称噻吨类。 几何异构体 侧链与母核2位上的取代基在同边者称为Z型（顺式异构体，cis-isomer），在异边者称为E型（反式异构体，trans-isomer）。 活性一般是顺式大于反式（如氯普噻吨顺式作用约为反式的7倍）。 氯普噻吨 商品名：泰尔登 化学名为（Z）N，N - 二甲基- 3 – （2- 氯- 9H- 亚噻吨基-9）-1-丙胺 本品为淡黄色结晶性粉末；无臭，无味。在氯仿中易溶，在水中不溶。mp.96～99℃ 氯普噻吨具有碱性，侧链的二甲胺基能与盐酸成盐。 氯普噻吨在室温条件下比较稳定，在光照和碱性条件下，可发生双键的分解，生成2-氯噻吨和2-氯噻吨酮。 氯普噻吨理化性质 氯普噻吨适应症 抗精神病作用 较弱的抗抑郁作用，适用于伴有焦虑和抑郁的精神分裂症、焦虑性神经官能症和更年期抑郁症。 锥体外系副作用与氯丙嗪相似，而抗肾上腺素和抗胆碱作用较弱。 3.丁酰苯类 氟哌啶醇 1985年上市，最早应用于临床的丁酰苯类抗精神病药 杜冷丁 氟哌啶醇 1-（4-氟苯基）-4- [4-（4-氯苯基）- 4 - 羟基-1- 哌啶基]-1- 丁酮 白色结晶性粉末 溶解度：水?乙醚乙醇氯仿 氟哌啶醇对光敏感，需避光保存。 作用时间短，3-4次/天 1987年，癸酸酯4