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隐一、概述
1.抗生素( antibiotics)
在低微浓度下即可对某些生物(病原微生物)的生命活动有特异
抑制作用的化学物质的总称
2.分类
B-内酰胺类
氨基糖苷类
四环素
大环内酯类
多烯大环类
多肽类
昏冷一、概述
4.抗生素的特点
化学纯度较低
原因生产工艺复杂
性组分易发生变异
稳定性差
◎发酵过程不易控制
易受污染
隐一、概述
5.抗生素质量分析
鉴别:物理化学方法、微生物法
8
检查:水分、异常毒性、热原、细菌内毒素、降压物质等
含量/效价测定:
微生物法
与临床疗效吻合,灵敏度高,但操作复杂费时
理化方法
准确度与专属性较高,且操作简便,但与临床疗效有偏差
障二、B一内酰胺类
包括青霉素类和头孢菌素类
1.化学结构
RCOHN
CHR
COOH
链上A:B内能胶环
侧链=A阝内酰胺环
B:氢化噻唑环
B:氢化塞嗪环
青霉素( penicillins)
头孢菌亲( cephalosporin
青莓素类:6-APA为母核
头孢菌素类:7-ACA为母核
障二、B一内酰胺类
酸性(羧基)
UV(共轭)
酸性较强(pKa2.5-2.8)
青霉素类:苯环取代基
临床常用其碱金属盐
(水溶性好)
头孢菌素类:母核有共轭结构
2、主要
理化性质
旋光性
稳定性(内酰胺)
干燥条件较稳定,溶液不稳定
有多个手性碳
降解
青霉素酶、金
失效
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