31-组胺及抗组胺药.pdf

自体活性物质 （autacoids）又称局部激素： 是具有明显生物活性的内源性物质，广泛存 在于体内的许多组织，作用于局部或附近的 多种靶器官发挥生理效应。 不同于循环激素： l 由许多组织而非特定的内分泌腺产生； l 以旁分泌方式到达邻近部位，不需血液运送。 包括： 前列腺素、组胺、5-羟色胺、白三烯、血管 活性肽类、一氧化氮、腺苷等。 组胺生理作用概述 组胺生理作用概述 H 受体阻断药 1 H 受体组断药 2 组胺生理功能概述 组胺 （histamine） 是由组氨酸经特异性的组氨酸脱羧酶 脱羧产生，是广泛分布于体内的具有多种 生理活性的自体活性物质之一。 组胺在外周主要存在于肥大细胞内， 是重要的炎症、过敏介质，组织损伤、炎 症、神经刺激及变态反应等促其释放。 组胺受体分布及效应 受体类型 所在组织 效应 阻断药 支气管，胃肠， 收缩 苯海拉明 子宫平滑肌 异丙嗪 H1 皮肤血管 扩张 阿司咪唑 心房，房室结 收缩增强，传 导减慢 胃壁细胞 分泌增多 西咪替丁 血管 扩张 雷尼替丁 H2 心室，窦房结 收缩加强，心 率加快 中枢与外周神经 负反馈性调节 thioperamide H3 末梢 组胺合成与释 放 组胺生理功能概述 l 腺体：胃酸分泌增加 （H ） 2 l 平滑肌： （H ） 1 ü收缩支气管平滑肌→呼吸困难，哮喘者尤敏感 ü胃肠道平滑肌，多种动物兴奋 (豚鼠回肠最敏感) ü子宫平滑肌，依种属不同而各异，人-不敏感 豚鼠-收缩 大鼠-松弛 组胺生理功能概述 l 心脏：人 (H )→正性肌力→收缩力↑心率↑ 2 l 血管：( H H )→小A 、V扩张→回心血量↓ 1 、 2 →毛细血管扩张，通透性↑→局部水肿， 全身血液浓缩 小量：三重反应 （三联反应） 毛细血管扩张(红斑）→毛细血管通透性增加 （丘疹）→轴索反射使小动脉舒张(红晕) 麻风患者由于皮肤神经受损， “三重反应”常 不完全，具有诊断意义。 大量：降压、休克 组胺 l 临床应用 ü 鉴别胃癌和恶性贫血患者是否发生真性胃 酸缺乏症： 晨起空腹皮下注射组胺，若无胃 酸分泌，为真性胃酸缺乏症。目 前多用五肽促胃酸激素代替。 ü 麻风病的辅助诊断 l 不良反应：头痛、体位性低血压、颜面潮红，