司可巴比妥药物分析的方案.ppt

·司可巴比妥是巴比妥类药物, 另名甲丁巴比妥、速可巴比妥、 速可眼。为短效巴比妥类镇静 催眠药,其在体内再用维持时 = 间大概2-3小时。本药可非选 择性地抑制中枢神经系统,使 神经系统由兴奋转向镇静、催 眠,甚至深昏迷。 可可巴比妥钠的合成 COoC H H, [缩合 环合 COOCH CH3CH CH-CHBrCH, C)H,ONa CH,CH,CH CO0C2Hg NH CONH.CHLO ONa H =0四化 CHiCH,CH,CH NH CH CH, CH,CH CHi CH, H-C NH 成盐 HC=C ≥=0 -ONa CH,CHCH CH NH NaOH,C/H,ONa, CH COCH, CH, CH, CH,CH °药理作用 其药理作用尚未阐明,其机制可能与以下作用有关 与突出后膜上的GABA苯二氨卓大分子受体的一个变构 调节单位结合,增加GABA介导的C内流导致膜超级化, 降低膜兴奋性; 阻断突触前膜钙离子依赖性神经递质(NE、Ach)的释放; °吸收途径 口服(司可巴比妥钠胶囊)、 注射(司可巴比妥钠粉针剂) 代谢途径: 主要在肝脏代谢,最主要的代谢方式是C-5位取代基 被CYP450酶催化氧化和内酰胺水解开环, 其他的代谢途经还有N-脱烷基、2位脱硫等