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第十二章 祛风湿药
雷公藤
卫矛 科雷公藤属植物雷公藤 (Tripterygium
wilfordii Hook.f.)的干燥根茎。
性味:凉,苦,辛
功效:祛风除湿,活血通络,解毒杀虫
化学成分
➢ 生物碱:雷公藤春碱、雷公藤晋碱、雷公藤辛碱;
➢ 二萜类:雷公藤甲素、雷公藤乙素、雷公藤丙素、雷藤酮等;
➢ 三萜类:雷公藤内酯甲、雷公藤红素等;
➢ 倍半萜类:雷藤碱 (wilfornide )等。
药理作用机制
1. 免疫抑制
➢ 使淋巴细胞数减少,抑制脾细胞活化,增强Ts功能;
➢ 降低外周白细胞数目,增加巨噬细胞的吞噬功能,影响T细胞的活化;
➢ 抑制抗原递呈,抑制免疫反应的激活;抑制前炎因子的表达;
➢ 抑制IgM、IgA和 IgG的形成;
➢ 抑制迟发性超敏反应 (DTH)。
• 雷公藤甲素:
抑制单向混合淋巴细胞反应 (MLR )等。
• 雷公藤氯内酯:
双向调节吞噬功能和NK细胞的活性。
2. 抗炎和镇痛作用
➢ 抑制各种急慢性炎症;
➢ 发挥效应的成分:雷公藤总苷、雷公藤多苷、雷公藤甲素、雷公藤内酯、
雷公藤红素和雷公藤内酯醇。
机 理
➢ 兴奋下丘脑-垂体- 肾上腺轴,增强肾上腺皮质功能;
➢ 抑制炎症细胞因子产生,如IL-6、TNF-α;
➢ 降低炎症部位环氧化酶-2 (COX-2 )表达;
➢ 抑制粘附分子(ICAM-1、VCAM-1)分泌和表达。
此 外
➢ 雷公藤内脂:抑制血管通透性增高、渗出、水肿;
➢ 雷公藤内酯、雷公藤红素:抑制单核细胞CD18的表达,下调黏附分子,
减少炎症因子的产生等。
3. 抗肿瘤
➢雷公藤对多种肿瘤细胞有抑制作用;
➢雷公藤甲素能抑制RNA及蛋白质的合成,并选择性的使磷酸果糖激酶上的
巯基失活,抑制糖原合成;使RNA聚合酶失活,干扰DNA 的复制;
➢雷公藤甲素可以诱导肿瘤细胞凋亡。
4. 抗生育
➢ 雷公藤甲素抑制精子的变态与成熟;
➢ 雷公藤氯内酯醇抑制精子活力,抗生育;
5. 其它
➢ 雷公藤乙酸乙酯提取物可改善血液流变性,改善微循环,抑菌;
➢ 雷公藤总苷可使育龄女性患者月经减少甚至闭经,阴道细胞出现不同程
度的萎缩。
药代动力学
临床应用
1. 雷公藤 :风湿痹痛,治疗类风湿性关节炎;
2. 雷公藤制剂:肾病综合征、自身免疫性肝炎、器官移植排斥;湿疹、皮
炎、顽癣等。
不良反应
• 消化系统:厌食、恶心和消化道出血等;
• 生殖系统:闭经、月经周期紊乱;抗生育;
• 皮肤黏膜:口唇和口腔黏膜糜烂及溃疡等;
独活寄生汤
《备及千金要方》
独活三两(9克),桑寄生、杜仲、牛膝、细辛、
秦艽、茯苓、肉桂新、防风、川芎、人参、甘草、当
归、芍药、干地黄各二两(各6克)
药理作用
➢ 主要功效:祛风湿、止痹痛,与抗炎镇痛作用有关;
➢ 主要功效:益肝肾、补气血,与调节免疫、扩张血管和改善循环等有关。
临床应用
➢ 风湿性关节炎、类风湿关节炎;
➢ 坐骨神经痛、腰椎骨质增生;
➢ 腰肌劳损、腰椎间盘突出、颈椎病和骨质疏松等。
复习思考题
1. 简述祛风湿药的功效及分类。
2. 祛风湿药的主要药理作用有哪些?
3. 简述雷公藤对机体免疫功能的影响?
4. 自选某一祛风湿药,设计动物试验以验证或研究其抗炎作
用及机制。
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