第十八章 抗精神病药1.pptVIP

抗精神病药 Drugs Used for Treatment of Psychiatric Disorders 精神失常 是由多种原因引起的精神活动障 碍的一类疾病。治疗这类疾病的 药物统称为抗精神失常药。根据 临床用途，分为：抗精神病药、 抗躁狂症药、抗抑郁症药、及抗 焦虑症药。 ? 1 、精神分裂 ? 特点：最常见，发病率最高。以思维、情感、行为之间不协 调、精神活动与现实分离为主要特征。临床分型：Ⅰ型：以 阳性症状为主，思维障碍、意识模糊、激越、病人出现各种 妄想、幻觉。Ⅱ型：以阴性症状为主，语言贫乏、情感淡漠、 疏懒、愉快感消失、社会疏隔表现、意志缺乏。 ? 2 、躁狂症 ? 3 、抑郁症 ? 4 、焦虑症 表现为情绪高涨，思维亢进，联想丰富，语言 增多等。治疗以碳酸锂为代表。 表现为情绪低落，语言减少，消极厌世， 甚至企图自杀。治疗以丙米嗪（米帕明） 为代表。 第一节 抗精神分裂症药 一、定义 指对精神活动有选择性抑制作用的药，主要特点是不 影响意识消失的情况下，能消除病人精神紊乱、幻觉、妄 想等，从而达到安神定志的作用。或是主要用来治疗精神 分裂症及其他精神失常的躁狂症状。 二、分类 经典：吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯甲酰胺类。 新型：二苯二氮卓类、苯丙异恶唑、二苯丁酰哌啶类、其他 精神分裂症的病因： 中枢多巴胺能神经功能亢进学说。 ? 1 、黑质 - 纹状体通路 ? 2 、中脑 - 边缘系统通路 ? 3 、中脑 - 皮质通路 ? 4 、结节 - 漏斗通路 主管锥体外系运动功 能，协调肌肉的随意 运动。 与 觉 醒 、 记 忆 、 情 绪、动机行为有关 主要参与认知、思想、 感觉、理解和推理。 调节垂体内分泌功能，功能 障碍时可致 生长素及性激素减少，催乳素等增加 四条多巴胺（ DA ）神经通路： D 1 样受体： D 1 和 D 5 ; D 2 样受体： D 2 和 D 3 D 2 样受体： D 2 、 D 3 和 D 4 D 2 样受体： D 2 、 D 3 和 D 4 D 2 受体 D 4 吩噻嗪类的构效关系 2 . N 10 上的 H 可被脂肪胺类、哌啶环、哌嗪环取代。 抗精神病作用：哌嗪类 脂肪胺类 哌啶类； 镇吐作用：哌嗪类 脂肪胺类 哌啶类； 锥体外系症状：哌嗪类 脂肪胺类 哌啶类； 镇静作用：脂肪胺类 哌啶类 哌嗪类 ； 降压作用：脂肪胺类 哌啶类 哌嗪类 ； 3. 侧链为 -C-C-C-N ﹤结构者一般有较强抗精神病作用。 4 、 C 2 上氢被吸电子基团取代， Cl 、 CF 3 或 SCH 3 所取代，效价增强 其中 CF 3 Cl 。 1 . C 2 上氢和 N 10 上的 H 被其他基团 取代，才有抗精神病作用 氯丙嗪又称冬眠灵 ? 1 、体内过程 ? 2 、 药理作用 ? 3 、 用途 ? 4 、不良反应 ? 5 、禁忌症 （ 1 ）口服吸收慢而不规则， 受剂型、胃内容物影响，同服 胆碱 R 阻断药可延缓其吸收。 （ 2 ）高亲脂性，易透过血脑 屏障； （ 3 ）主要经肝药酶代谢； （ 4 ）主要经肾排泄。 （ 5 ）不同个体口服同剂量血 药浓度相差大，故临床用药应 个体化。 2 、药理作用 ? 原理： 主要是阻断 DA 受体，另外还阻断 α 受体和 M 受体 ? （ 1 ）对中枢神经系统的作用 ? （ 2 ）对自主神经系统的作用 ? （ 3 ）对内分泌系统的影响 （ 1 ）抗精神病作用 机理：阻断中脑 - 边缘及中脑 - 皮质 通路中突触后的 D 2 样受体。 （ 2 ）镇吐作用 强大的镇吐作用。 小剂量 能选择 性抑制延脑催吐化学感受区 （ CTZ ） 的 D 2 R ， 大剂量 直接抑制 呕吐中枢 。 （ 3 ）影响体温调节 机制：抑制下丘脑体温调节中 枢，使体温调节失灵。它不仅 能降发热的体