磷酸氯喹的生产工艺原理(PPT46页).pptVIP

第九章 磷酸氯喹的生产工艺原理;主要内容;第一节 概述; 理化性质 本品白色结晶粉末，无嗅，味苦；遇日光渐变色。熔点192~195℃.在水中易溶，乙醇、乙醚、氯仿或苯中几乎不溶。 用途 主要抗疟药之一，对各种疟原虫红细胞型的裂殖体有抑制作用。 副作用 有轻度皮肤瘙痒、胃肠不适、耳鸣、头晕等反应;第二节 合成路线及其选择;亲电试剂Ⅰ和Ⅳ强弱比较：电子云密度低的亲电性较强 Ⅰ中的N原子和4-Cl都使C4的电子云密度降低，Ⅰ比Ⅳ的亲电性强 ;亲核试剂Ⅱ和Ⅲ的强弱比较：电子云密度较高的活泼（-NH2） Ⅲ中是喹啉环上N原子的吸电子效应，降低氨基上N原子的电子云密度；Ⅱ中烃基的给电子效应，增加氨基上N的电子云密度，Ⅱ比Ⅲ的亲核性强 综上所述，选用第一条合成路线 ;一、二氯喹啉的合成路线 ;1.丁酮二酸二乙酯法 ：总收率28.9%，;2. 乙氧基次甲基丙二酸二乙酯法：总收率75~78% ;3.改进的乙氧基次甲基丙二酸二乙酯法：总收率75%;二. N-(4-氨基戊基）-二乙胺的合成;1.糠醛-氢氧化法;2.糠醛-肟氧化法 羟胺价格较贵;3.乙酰乙酸乙酯-二卤乙烷法;4.乙酰乙酸乙酯-二乙胺基乙醇法;第三节 2-氯喹啉的生产工艺原理及其过程;2.反应条件及影响因素 配料比：氯仿：乙醇钠 = 1:3 （1）二氯卡宾易和水反应，生成CO、HCOOH、HCl，反应应