4,5-取代苯基-4H-1,2,4-三氮唑-3-胺的合成及对肺癌细胞的抑制活性研究.pdfVIP

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2020-08-18 发布于江苏
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4,5-取代苯基-4H-1,2,4-三氮唑-3-胺的合成及对肺癌细胞的抑制活性研究.pdf

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目录目录摘要 Ⅰ AbstractⅢ 第一章文献综述1 1.1 癌症的概述1 1.2 肺癌的现状1 1.3 肺癌的发病因素3 1.3.1 遗传因素3 1.3.2 性别因素4 1.3.3 吸烟4 1.3.4 电离辐射5 1.3.5 其他因素5 1.4 肺癌的治疗方法5 1.4.1 化学治疗5 1.4.2 手术治疗6 1.4.3 放射治疗6 1.4.4 分子靶向治疗6 1.5 细胞凋亡8 1.6 氨基三唑类衍生物的研究进展9 1.6.1 抗菌作用10 1.6.2 抗氧化作用 11 1.6.3 抗炎作用 11 1.6.4 抗肿瘤作用 11 1.7 氨基三唑结构类抗癌化合物12 1.8 目的与意义14 第二章氨基三唑衍生物的设计15 2.1 先导化合物的发现15 2.2 先导化合物分子对接模拟15 i 4,5-取代苯基-4H-1,2,4-三氮唑-3-胺的合成及对肺癌细胞的抑制活性 2.3 氨基三唑衍生物的结构设计16 2.4 技术路线17 第三章药物合成19 3.1 实验材料19 3.2 仪器设备19 3.3 实验内容19 3.3.1 中间体N-(4-取代苯甲酰胺) (1a-1k) 的合成20 3.3.2 中间体N-(4-取代硫代苯甲酰胺) (2a-2k) 的合成20 3.3.3 N- -N- (3a-3k) 20 中间体取代苯基氨基取代苯甲脒的合成 3.3.4 目标化合物三唑类衍生物 (4a-4k) 的合成20 3.4 结果分析21 3.4.1 硫代反应条件筛选21 3.4.2 图谱分析21 3.5 讨论25 3.5.1 化学合成25 3.5.2 氨基三唑系列衍生物结构及其特征分析28 第四章抗肿瘤活性筛选29 4.1 实验材料29 4.1.1 细胞株的来源29 4.1.2 实验试剂29 4.1.3 试剂配制29 4.2 仪器设备29 4.3 实验内容30 4.3.1MTT 细胞毒性实验30 4.3.2 细胞核红蓝双染实验30 4.3.3 流式细胞仪凋亡实验30 4.3.4 蛋白免疫印迹实验30 4.4 结果与分析31 4.4.1MTT 细胞毒性结果分析31