药物化学-10合成降血糖药物参考幻灯片.pptVIP

第十章 合成降血糖药物 synthetic hypoglycemic drugs 1 第一节 口服降血糖药 ? 糖尿病：由于不同病因引起胰岛素分泌不 足或作用减低，导致碳水化合物、脂肪及 蛋白质代谢异常，以慢性高血糖为主要表 现，并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及 眼睛等多系统的慢性病变的一组综合征。 ? I 型糖尿病：胰岛素绝对不足，采取胰岛素 补充疗法 ? II 型糖尿病：胰岛素相对不足，口服降糖药 2 口服降血糖药的分类（按机制） ? 促胰岛素分泌剂：磺酰脲类 ? 增加外周葡萄糖利用的药物：双胍类 ? 胰岛素分泌模式调节剂：苯丙氨酸类 ? 胰岛素增敏剂：噻唑烷二酮类 ? 减少肠道吸收葡萄糖的药物 α - 葡萄糖苷酶 抑制剂类 ? 改善糖尿病并发症的药物 3 一、磺酰脲类 降糖机制： ? 刺激胰岛素分泌，同时减少肝脏对胰岛素 的清除 ? 长时间使用能改善外周组织胰岛素敏感性， 增加胰岛素受体数量和增加胰岛素与其受 体的结合 ? 能增加肌肉细胞内葡萄糖的转运和糖元合 成酶的活性，减少肝糖产生。 4 1. 甲苯磺丁脲 ? 化学名： 4- 甲基 -N[( 丁氨基 ) 羰基 ] 苯磺酰胺 ? 性质：几乎不溶于水 ? 磺酰脲有酸性，可溶于氢氧化钠溶液 ? 脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解， 产生正丁胺臭味，可鉴定。 S N H O O N H O 5 应用：降糖作用较弱，但安全有效，