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如有侵权请联系网站删除 塞来昔布 【药物名称】 中文通用名称：塞来昔布 英文通用名称：Celecoxib 其他名称：塞来考昔、西乐葆、Celebre 。 【临床应用】 1.用于缓解骨性关节炎的症状和体征。 2.用于缓解成人类风湿关节炎的症状和体征。 3.用于幼年型类风湿关节炎(国外资料)。 4.作为常规疗法(内镜监测、手术等)的辅助治疗，可减少家族性 腺瘤息肉(FAP)患者腺瘤性结直肠息肉量。 5.用于强直性脊柱炎、原发性痛经、急性疼痛。 【药理】 1.药效学 本药是昔布类非甾体类抗炎药(NSAIDs)，能特异性抑 制环氧酶-2(COX-2)。炎性因子可诱导COX-2生成，导致炎性前列 腺素类物质的合成和聚集，尤其是前列腺素E ，从而引起局部炎症、 2 水肿和疼痛。而本药可通过抑制COX-2阻止炎性前列腺素类物质的 产生，达到抗炎、镇痛及解热作用。 精品资料 如有侵权请联系网站删除 体外及体内试验表明，本药与基础表达的环氧酶-1(COX-1)的亲 和力极弱，治疗剂量下不影响由COX-1 激活的前列腺素类物质的合 成，因此不干扰组织中与COX-1 相关的正常生理过程，尤其是在胃、 肠和肾等组织中。 2.药动学 本药口服吸收迅速而完全，相对生物利用度约为 99%(相对于口服混悬液)，口服后约3 小时达血药峰浓度。食物可延 缓其吸收。药物吸收后广泛分布于全身各组织。稳态分布容积约为 400L，血浆蛋白结合率约为97%。本药主要在肝脏经细胞色素 P 2C9(CYP 2C9)代谢，已证实血浆中有3 种代谢产物(醇、相应的 450 羧基酸和其葡糖苷酸结合物)，代谢产物对COX-1、COX-2 无抑制活 性。服用单剂放射性核素标记的药物后，57%从粪便排出，27%随尿 液排泄，粪便及尿液中的绝大多数代谢产物为羧基酸(给药剂量的 73%)。少量葡糖苷酸从尿液排泄，仅有少于3%给药量的药物以原形 从粪便及尿液中排泄。多次给药无蓄积作用。血液透析不能有效清除 药物。 【注意事项】 1.禁忌症 (1)对本药过敏者。(2)对阿司匹林或其他NSAIDs 过敏 者(可诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应，有严重甚至致死的过敏反应报 道) 。(3)对磺胺类药过敏者。(4)冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期 疼痛患者。(5)重度肝功能不全者。(6)进行性肾脏疾病患者。 精品资料 如有侵权请联系网站删除 2.慎用 (1)有支气管哮喘、过敏性鼻炎、荨麻疹史者。(2)肾功能 不全者。(3)高血压或心脏疾病患者(可能因体液潴留或水肿而加 重)( 国外资料) 。(4)有胃肠道溃疡、出血、穿孔史者(国外资料) 。(5) 有肝功能不全史者(国外资料)。 3.药物对儿童的影响 国内尚无18 岁以下患者用药的安全性及 有效性资料。 4.药物对老人的影响 老年患者用药的安全性及有效性与年轻患 者相比尚未见明显差异。但有报道老年患者出现致命的胃肠道不良反 应与急性肾衰竭多于年轻患者。 5.药物对妊娠的影响 尚无孕妇用药的研究。妊娠早中期用药应 权衡利弊。妊娠晚期用药可致胎儿动脉导管提前闭合，应避免使用。 美国食品药品管理局(FDA)对本药的妊娠安全性分级为C 级。 6.药物对哺乳的影响 本药是否分泌入乳汁尚不明确，哺乳妇女 用药应权衡利弊。 7.用药前后及用药时应当检查或监测 (1)长期使用NSAIDs 者， 应定期进行全血细胞计数及血生化检查。(2)用药期间应密切监测血 压、肝功能。(3)长期用药者出现贫血或失血的症状及体征应检查血 红蛋白、血细胞比容。 【不良反应】 1.心血管系统 可使严重心血管血栓事件、心肌梗死、脑卒中的 发生风险增加，甚至可能致死，此风险可能随用药时间的延长而增加， 精品资料 如有侵权请联系网站删除 尤其是心血管疾病或存在心血管疾病危险因素者风险更大。还可见高 血压或加重高血压、体液潴留、水肿、充血性心力衰竭。 2. 胃肠道 NSAIDs 可使严重胃肠道不良反应( 胃或肠道出血、溃 疡、穿孔)发生的风险增加(但本药所致的危险较其他NSAIDs 低)，且 可在用药期间的任何时间内发生，无警示症状，