7手性药物分析 2009.pptVIP

? 手性包合试剂 包括环糊精、环糊精衍生物和冠醚。主要利用包合作用在极 性流动相中与对映体作用实现拆分。 已用于分离氨基酸及其衍生物、巴比妥类、氯胺酮、苯妥 英代谢物、美芬妥英及其代谢物、伪麻黄碱、去甲羟基安定、 哌嗪类镇痛药等。 ? 手性氢键作用试剂 药物对映体通过与这类手性的多羰基化合物的分子间氢键作 用形成非对映异构体而被拆分。（ N- 乙酰基 -L- 缬氨酸 - 四丁酰 胺） 拆分氨基酸及其衍生物和巴比妥类药物 一般使用低级性的流动相 3. 手性检测器法（ CD ） 与紫外或示差折光检测器联用，将所用的检测器前后再串联一个 旋光检测器即可，使用双通道色谱数据处理机可同时得到两个检测 器的结果，通过计算机将两个对映体浓度直接计算出来。 适用于各类化合物，专属性好，无须与吸收波长相匹配，不须经 手性分离，在手性药物的测定上具有很大的应用前景。 手性气相色谱法（ GC ） 间接法 （ CDR ） 先通过共价结合作用，在对映体分子中引入另一个手性中心， 形成非对映异构体后，再用常规 GC 方法拆分。 ? 对衍生化试剂的要求 ? 试剂具有高的化学和光学纯度 ? 试剂与对映体的反应必须迅速而且定量的完成