（优质课件）化疗药物的分类.ppt

与DNA共价结合的金属化合物 顺铂（顺氯氨铂，氯氨铂，DDP） 作用特点：在体内可被水解，形成活泼的带正电的水化分子与鸟嘌呤（G）结合，引起DNA链间或链内交联，从而抑制DNA复制和转录，导致DNA断裂和误码，抑制细胞有丝分裂，作用较强而持久。 抗癌谱较广，为细胞周期性非特异性药物。 * 阿霉素（ADM） 作用特点：能够嵌入到DNA的双链中形成稳定复合物,影响DNA的功能,阻止DNA复制和RNA的转录,抑制肿瘤细胞的分裂繁殖。抗瘤谱较广，毒性较底，为周期非特异性药，对Ｓ期及Ｍ期作用最强，对Ｇ１及Ｇ２也有作用。 不良反应：骨髓抑制和心脏毒性是本品的两个主要不良反应，心脏毒性与总积累剂量密切相关，因此应限制总剂量不得超过450-550mg/m2　。 嵌入DNA干扰核酸合成的药物 * 干扰微管蛋白形成的药物 紫杉醇（紫素，泰素） 作用特点：与细胞中微管蛋白结合，抑制微管多聚化而使之稳定，从而阻断细胞的有丝分裂，使之停止于G2晚期和M期。此外，紫杉醇尚可激活巨噬细胞起杀灭肿瘤的作用。当其对干扰素合用时，对激活巨噬细胞溶解肿瘤有增强作用。 不良反应：骨髓抑制，神经毒性和心脏毒性。 * 拓扑异构酶抑制剂 伊立替康：抑制拓扑异构酶Ⅰ（Topo Ⅰ ），与脱氧核糖核酸拓扑异构酶形成稳定复合物，干扰断裂脱氧核糖核酸单链重新修复，阻止脱氧核糖核酸的复制，为细胞周期特异性药物。 主要适应于晚期结直肠癌，肺癌 不良反应：胆碱能综合征；延迟性腹泻 * 感谢各位老师及各位同学的参加! * * * * * * * * * 肿瘤的治疗和发展趋势 肿瘤的治疗必须采取综合性的治疗手段。在积极改进和完善以手术放化疗为主的常规治疗的同时，中医药、生物技术、免疫疗法等各种能有效改善患者症状 , 防止肿瘤转移 , 促进患者康复的方法或药物也越来越受到了肿瘤临床医生及患者的认可。 * 抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 抗叶酸药：二氢叶酸 还原霉抑制剂， 甲氨蝶呤 嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、阿霉素等 甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾 上腺皮质激素 抗嘧啶药： 氟尿嘧啶 核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲 DNA多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷 .破坏DNA结构和功能的药物， 烷化剂、丝裂霉素、顺铂、 丙卡巴肼等可与DNA交叉联结 博莱霉素靠产生自由基 破坏DNA结构 影响蛋白质合成的药物， 如门冬酰胺酶、紫杉醇、 秋水仙碱、长春花生物碱类等 嘌呤合成 嘧啶合成 核苷酸 脱氧核苷酸 DNA 蛋白质 酶等 微管 RNA * 抗嘌呤药： 巯嘌呤、硫鸟嘌呤 喷司他丁 抗叶酸药：二氢叶酸 还原霉抑制剂， 甲氨蝶呤 嵌入DNA中干扰转录DNA 的药物，如放线菌素类、 柔红霉素、阿霉素等 甾体激素药：雌激素、 孕激素、雄激素和肾 上腺皮质激素 抗嘧啶药： 氟尿嘧啶 核苷酸还原酶抑制剂 如羟基脲。 DNA多聚酶抑制剂 如阿糖胞苷 .破坏DNA结构和功能的药物， 抑制DNA的合成及复制 烷化剂、铂类、 影响蛋白质合成的药物， 如门冬酰胺酶 嘌呤合成 嘧啶合成 核苷酸 脱氧核苷酸 DNA 蛋白质 酶等 微管 RNA 拓扑异构酶抑制剂，干扰DNA复制，影响有丝分裂：伊立替康、依托泊苷（G2、M期） 作用于管蛋白/微管蛋白，干扰有丝分裂：紫杉醇、长春瑞滨（G2、M期） * 2.化疗药物的作用点（药理基础） 3.联合化疗的原则及耐药问题 1.抗肿瘤药物的分类 4.常用药物 * 一、抗肿瘤药物的分类 传统上，根据抗肿瘤药物的来源和作用机制分为： 1.烷化剂：氮芥、环磷酰胺、替莫唑胺、尼莫司汀 2.抗代谢药物：甲氨蝶呤、氟尿嘧啶、培美曲塞、吉西他滨、替吉奥、卡培他滨 3.抗癌抗生素：常用的为蒽环类如多柔比星（阿霉素）、表柔比星（表阿霉素） 4.植物药