二氢杨梅素微纳米载体的制备与评价.pdf

摘要 摘 要 论文题目：二氢杨梅素微纳米载体的制备与评价 学校名称：东南大学 硕士研究生姓名：王丹彤 导师姓名：夏强 二氢杨梅素（dihydromyricetin ，DMY ）是一种天然黄酮类化合物，广泛存在于藤茶、 枳椇等植物中，具有抗氧化、消炎抑菌、调节血脂、预防肿瘤以及解酒保肝等多方面的 生理活性。但其分子稳定性差、水溶性和脂溶性均较低且生物利用度低不易吸收的缺点， 极大的限制它在功能食品领域的应用。因此，本文利用脂质微/纳米载体技术负载DMY ， 并在制备过程中注重使用功能性的脂质及乳化剂，从而帮助解决DMY 的应用瓶颈，为 DMY 在功能食品领域的应用提供参考。 首先，本文制备了一种用于负载DMY 的纳米乳液体系 （DMY-NE ）。体系中DMY 的含量为0.97 ±0.06%，包封率为73.36 ± 1.59%。DMY-NE 的平均粒径和PdI 分别为86.63 ±0.41 nm 和0.090 ±0.013 ；经考察，DMY-NE 适于低温或常温储存，可稳定存放4 周以 上，且纳米乳液体系不影响DMY 抗氧化能力的发挥。此外，在体外模拟DMY-NE 的释 放过程发现纳米乳液体系能减缓DMY 的释放速率，并对DMY 具有一定的保护作用。 体外模拟消化实验进一步证明，DMY-NE 能将DMY 的生物可给率提高到91.92 ±2.05% ， 有效促进DMY 在体内的吸收和利用，成为DMY 在功能食品领域应用的重要策略之一。 随后，本文分别制备了用于负载DMY 的液态和固态自乳化体系 （DMY-L-SEDS、 DMY-S-SEDS ）。在两种自乳化体系中DMY 的含量分别达到5.01%和3.07%，分散在水 介质中能自发形成粒径分别为 67.82 ± 0.20 nm 和 241.00 ± 4.80 nm 的微乳。此外， DMY-L-SEDS 具有较好的热力学稳定性且经固体化制备成DMY-S-SEDS 后，能在多种 储存条件下稳定存放10周以上。同时，DMY-S-SEDS 的配方中富含的亚麻籽油能与DMY 产生协同增效作用，使DMY-S-SEDS 能发挥出比DMY 更强的抗氧化能力。体外模拟消 化的结果证实DMY-L-SEDS 和DMY-S-SEDS 能够分别将DMY 的生物可给率提高约2.4 倍和1.9 倍。最后按照实际应用情况，将DMY-S-SEDS 添加到胃内漂浮型片剂中，考察 DMY 在应用环境中的溶出情况，结果表明DMY-S-SEDS 的应用具有可行性，且应用时 I 东南大学硕士学位论文 能增DMY 的累积溶出率，因此在功能食品领域极具应用价值。 此外，本文以DMY ：PC75 = 1 ：2 （摩尔比）为反应比例制备一种用于负载DMY 的磷脂复合物体系 （DMY-PC75 ），复合率为 91.26 ± 2.17% 。抗氧化试验结果表明 DMY-PC75 中的磷脂成分对DMY 的抗氧化能力具有一定程度的增强效果。体外释放行 为表明DMY-PC75 可以使DMY 的释放过程减缓。体外模拟消化的结果证实DMY-PC75 能够将DMY 的生物可给率提高约2 倍，因此运用磷脂复合物技术解决DMY 存在的低 溶解度和生物利用率的应用瓶颈，在功能食品领域极具开发和应用价值。 最后，本文对载体化后体系的体内安全性和功效性展开评价。小肠组织病理学切片 结果显示载体化前后DMY 的体内安全性均较高。利用脂质微/纳米载体技术负载DMY 能在避免损伤小肠粘膜的同时促进活性成分吸收。DMY 解酒与防醉的功效性评价结果 表明，本文所制备的三种脂质微/纳米载体均能显著提高DMY 的解酒与防醉功效，其中 液态的脂质微/纳米载体在提高活性成分的吸收和利用方面，展现出更好的效果。 关键词：二氢杨梅素；纳米乳液；自乳化体系；磷脂复合物；功能食品 II Abstract Abstr