药物制剂技术 乳化剂 2.5.1乳化剂.pptxVIP

乳化剂;; 基本组成 分散相（内相或非连续相）：形成液滴的液体 分散介质（外相或连续相）：包在液滴外面液体 其中一相为水或水性溶液则称水相，用W表示；另一相为与水不混溶的相称为油相，用O表示。 乳化剂 为使分散的液滴不再聚合，需加一种物质使其稳定，这种物质称乳化剂。; 类型 O/W型：油在内相，水在外相 W/O型：水在内相，油在外相 O/W/O或W/O/W：复乳或多重乳化 普通乳：液滴在1~100μm为乳白色不透明液体 亚微乳：液滴在0.1~1.0μm，亚微乳作肠外给药 载体。静注时应为0.25~0.4μm 。 纳米乳： 0.01~0.1μm。当液滴小于0.1μm处于 胶体范围为透明液体也称为微乳或胶团乳;; 乳剂类型的鉴别;菜油乳剂的亚甲蓝染色结果;菜油乳剂的苏丹红染色结果;苏丹红外相染色，内相不染色（石灰搽剂）;; 乳化剂 （一）乳化剂应具备的条件 1.乳化能力强，即能显著降低油水两相界面张力，并能在乳滴周围形成牢固的乳化膜。 2.生理适应性，人体无害，无毒、无刺激性，价廉。 3.稳定，pH、电解质、温度等对其影响小。 ; （二）乳化剂的种类 1.表面活性剂 特点：乳化能力强，易在乳滴周围形成单分子乳化膜。 阴离子型（外用）： 钾皂、钠皂O/W型； 钙皂、镁皂W/O型； 十二烷基硫酸钠O/W型， 十六烷基硫酸钠O/W型， 三乙醇胺皂O/W型;2.天然乳化剂 特点： 亲水性强，O/W型，形成多分子膜，多数粘度大增加稳定性，加防腐剂，内服 ⑴阿拉伯胶：阿拉伯酸的钠、钙、镁盐的混合物，使用浓度10%~15%，在pH值4~10稳定。含氧化酶用前80℃加热30min破坏之。乳化能力弱且黏度低，与西黄蓍胶、果胶、琼脂、海藻酸钠等合用。 ⑵西黄蓍胶：水溶液黏度高，pH值5时黏 度最大。乳化能力差，不能单独使用，与阿拉伯胶合用。;⑶明胶 ：两性蛋白质，受pH值和电解质的影响产生凝聚，常与阿拉伯胶合用。 ⑷杏树胶：杏树分泌的胶汁凝结而成的棕色块状物，乳化能力和黏度均大于阿拉伯胶，可作其代用品。 ⑸卵黄：含7%卵磷脂，强O/W型乳化剂。;3.固体微粒乳化剂 为不溶性固体微粒，乳化时被吸附于油水界面上，形成乳剂的类型由接触角θ所决定。θ90℃易被水润湿, O/W型；θ90℃易被油润湿，W/O型。 O/W型：氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅 皂土等 W/O型：氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等 该类不受电解质的影响，与非离子型表面活性剂合用效果好。; 4.辅助乳化剂 一般乳化能力弱或无，但增加黏度并能使乳化膜强度增加。 ⑴增加水相黏度：MC、CMC-Na、HPC、海藻酸钠、琼脂、西黄蓍胶、阿拉伯胶、黄原胶、果胶、皂土等。 ⑵增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等。 ;（三）乳化剂的选择 根据乳剂使用目的、药物性质、处方组成、欲制备乳剂的类型、乳化方法等综合考虑。 1.根据乳剂类型 2.根据给药途径 （外用、内服、注射） 3.根据乳化剂性能 处方中成分是否对其有影响。 4.混合乳化剂 如液体石蜡：制成W/O型，所需HLB值4， 制成O/W型，所需HLB值10~12 用于超声检查的接触剂（O/W型）