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脂质体的制备及包封率的测定 沈阳药科大学 药剂学教学实验中心 实验目的 1、掌握薄膜分散法制备脂质体的工艺 2、掌握用阳离子交换树脂测定脂质体包封 率的方法。 3、熟悉脂质体形成原理,作用特点。 4、了解“主动载药”与“被动载药”的 概念。 实验原理 脂质体是由磷脂与(或不与)附加剂为骨 架膜材制成的,具有双分子层结构的封闭囊 状体。 常见的磷脂分子结构中有两条较长的疏 水烃链和一个亲水基团。将适量的磷脂加至 水或缓冲溶液中,磷脂分子定向排列,其亲 水基团面向两侧的水相,疏水的烃链彼此相 对缔和为双分子层,构成脂质体。 用于制备脂质体的磷脂有天然磷脂,如大 豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂等;合成磷脂,如二棕 榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱等。常 用的附加剂为胆固醇。胆固醇也是两亲性物质, 与磷脂混合使用,可制得稳定的脂质体,其作 用是调节双分子层的流动性,降低脂质体膜的 通透性。其他附加剂有十八胺、磷脂酸等,这 些附加剂能改变脂质体表面的电荷性质,从而 改变脂质体的包封率、体内外稳定性、体内分 布等其他相关参数。 脂质体的制备方法有多种,根据药物的性质或研究 需要来进行选择。 ·(1)薄膜分散法这是一种经典的制备方法,它可形成多 室脂质体,经超声处理后得到小单室脂质体。此法优点 是操作简便,脂质体结构典型,但包封率较低 (2)注入法有乙醚注入法和乙醇注入法等。“乙醇注入 法”是