前列腺素的分类及药理作用 临床药学.pptVIP

不良反应　　约 10一 17％可发生不良反应，主要为轻度的胃肠道反应，如恶心、胃纳减退、中上腹不适、稀便或轻度腹泻等，一般不影响继续用药。偶可发生皮疹、嗜酸粒细胞增多、丙氨酸氨基转移酶升高等，未见肾、血液系统等的毒性反应。肌注磷霉素钠时局部疼痛较剧。 　　不良反应一般较轻.可引起胃肠道反应：恶心,呕吐,食欲不振,腹胀,腹泻.过敏性皮疹.转氨酶升高.肌注局部疼痛,硬结.静脉用药可有血栓性静脉炎,心悸. 　　本品使用安全，有肝、肾功能减退者不需调整剂量。口服可能有恶心、纳减、中上腹不适或稀便、轻泻等轻度胃肠道反应，一般不影响治疗。偶发皮疹、嗜酸粒细胞增多或—过性转氨酶升高。临床应用3000多例，未发现肾脏或血液系统的毒性反应。对于心、肾功能不全、高血压等患者慎用。 本品毒性虽较轻，但仍可致皮疹、嗜酸细胞增多、血氨基转移酶升高等反应。口服可致胃肠道反应；肌注局部疼痛和硬结；静脉给药过快可致血栓性静脉炎、心悸等。 格列卫 通用名称：甲磺酸伊马替尼片 商品名称：格列卫(Glivec) 【适应症】 　　用于治疗费城染色体阳性的慢性粒细胞白血病（CML)急变期、加速期或α-干扰素治疗失败后的慢性期患者。 　　 用于治疗不能切除和/或发生转移的恶性胃肠道间质肿瘤（GIST）的成人患者。 FDA批准的适用症：2002年，胃肠道间质瘤；2006年，费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病、隆起状皮肤纤维肉瘤、骨髓增生性疾病、慢性嗜酸性粒细胞白血病、系统性肥大细胞增多症；2011年，慢性粒细胞白血病；2012年，胃肠间质瘤的辅助治疗。 用法用量　　一开始治疗就应由对慢性粒细胞白血病有治疗经验的医师进行。对急变期和加速期患者甲磺酸伊马替尼的推荐剂量为600mg/日，对干扰素治疗失败的慢性期患者为400mg/日，均为每日一次口服，宜在进餐时服药，并饮一大杯水，只要有效，就应持续服用。如果血象许可，没有严重药物不良反应，在下列情况下剂量可考虑从400mg/日增加到600mg/日，或从600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病进展、治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，已取得的血液学反应重新消失。 不良反应　　多数患者在服用甲磺酸伊马替尼期间会出现一些不良反应，但绝大多数属轻到中度。最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心（50—60%），呕吐，腹泻、肌痛及肌痉挛，这些不良事件均容易处理. 禁忌　　对本药活性物质或任何赋形剂成份过敏者禁用。 益赛普 [通用名] 注射用重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体一抗体融合蛋白 商品名称： 益赛普 生产厂家： 上海中信国健药业有限公司 国药准字： 药品规格： 12.5mg/支 性 状：本品为白色冻干粉针剂，加水溶解后溶液为无色或微带黄色的澄清、透明液体。 【适应症】用于治疗:1. 中度及重度活动性类风湿关节炎；2. 18岁及18岁以上成人中度至重度斑块状银屑病；3. 活动性强直性脊柱炎。 药理毒理 已知肿瘤坏死因子(TNF-a)是类风湿性关节炎、银屑病、强直性脊柱炎等病理过程中的一个主要炎性介质，其参与调控的炎症反应可导致关节的病理改变。本品的作用机制为竞争性地与血中TNF-a结合，阻断它和细胞表面TNF受体结合，降低其活性。 药代动力学　　临床研究表明，重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白经皮下注射后，在注射部位缓慢吸收。单次给药后，约48小时后可达血药浓度峰值。绝对生物利用度约为76%。每周给药2次，达稳态时的血药浓度约为单次给药峰浓度的2倍。 　　11名活动性类风湿关节炎患者皮下注射25mg/次，每周2次，连续给药6周后，rhTNFR:Fc达稳态的时间为408±20h，达稳态时峰浓度(Css)max为3.0±0.2mg/ml，达稳态时谷浓度(Css)min为2.6±0.2mg/ml,平均稳态浓度Css为2.8±0.3mg/ml,波动系数FI为12.8±3.3%。最后一次给药后rhTNFR:Fc的半衰期T1/2为74±4h，Tmax为53±6h，CL为102.8±10.4ml/h。 　　在健康人和急性肾脏或肝脏功能异常的病人中观察到的血药浓度没有十分显著的差别，因此，对于肾脏功能受损的病人无需调整剂量。在研究中未观察到甲氨蝶呤（MTX）对rhTNFR:Fc的药代动力学有影响。 主要成分　　主要组成成分每支含重组人Ⅱ型肿瘤坏死因子受体－抗体融合蛋白（rhTNFR:Fc）12.5毫克或25毫克，甘露醇40毫克，蔗糖10毫克，三羟甲基氨基甲烷1.2毫克。 功能主治　　本品适用于中度及重度活动性类风湿关节炎患者。 【规格】 　　本品有两种规格：12.5mg/支，活性为1.25×106