雷公藤根部倍半萜类化合物筛选及细胞毒性研究.pdfVIP

摘要 目的：本实验以生物活性为导向，对天然植物雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook. F ）干燥的根部进行有效成分的提取、分离，筛选出具有抗肿瘤活性的化合物。 方法：通过正、反相柱层析以及半制备高效液相色谱分离方法，对雷公藤根 （5.0 kg ）的乙酸乙酯提取物进行分离、纯化。分析所得化合物的 MS 、UV 、IR 、 1-2D-NMR 光谱数据以及与文献对比，最终确定它们的化学结构。同时采用MTT 比色法测定对五种不同肿瘤细胞 （A549 ，HOS ，MCF-7 ，MDA-MB-231 ， MCF-7/TAMR ）的有效抑制浓度。 结果：分离得到九个倍半萜类化合物，其中包括四个新化合物 （1-4 ）和五个已 知 化 合 物 （5-9 ）。 分 别 命 名 为 ： 1α ， 2α ， 5α ， 7α ， 11-pentaacetoxy-8α-benzoyloxy-β -dihydroagarofuran （1 ），1α ，2α ，5α ，7α ， 11-Pentaacetoxy-8α-furanyl-β -dihydroagarofuran （2 ），1β ，2α ，5α ，7β ， 11-Pentaacetoxy-8α-furanyl-β -dihydroagarofuran （3 ）， 1α ， 5α ， 7α ， 11-Tetraacetoxy-8α-benzoyloxy-β -dihydroagarofuran （4 ），（1α ，2α ，6β ，8α ，9α ） -1，2 ，6，8，15-pentakis （acetyloxy ）-9- （benzoyloxy ）dihydro-β -agarofuran （5 ）， （1α，6β ，8β ，15α ）-tetraacetoxy-9α-benzoyloxy-β -dihydroagarofuran （6 ），（1α， 6β ，8α ，15α ）-tetraacetoxy-9α-benzoyloxy-β -dihydroagarofuran （7 ），（1α ，6β ， 15α ）-1，6，15-triacetoxy-9β - （benzoyloxy ）dihydro-β -agarofuran （8 ），Wilforsinine B （9 ）。 结论：本文从中药雷公藤根部分离得到四个新的和五个已知的二氢沉香呋喃型倍 I 半萜类化合物。细胞毒性活性数据显示，化合物2-4 ，7-9 具有较强的细胞毒活 性，其IC50 值分别为，化合物2 ：58.25 ± 2.04 μM （MDA-MB-231 ）；化合物3 ： 13.77 ± 2.39 μΜ （MDA-MB-231 ）；化合物4 ：42.12 ± 3.26 μM （A549 ）；化合物 7 ：51.01 ± 2.02 μM （MDA-MB-231 ）；化合物8 ：48.71 ± 2.31 μM （MDA-MB-231 ）； 化合物9 ：62.11 ± 3.19 μM （A549 ）。 关键词：雷公藤根部；倍半萜类；结构鉴定；细胞毒活性； II Abstract Objective: In this experiment, the biological activity was used as a guide to extract and separate the active ingredients from the dried roots of the natural plant Tripterygium wilfordii Hook. F. The compounds with antitumor activity were selected. Methods: The ethyl acetate extract