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第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术 第十七章 药物新型给药系统与制剂新技术 第一节 药物新型给药系统 第一节 药物新型给药系统 一、缓释、控释制剂 一、缓释、控释制剂 缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频 缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频 率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 率比普通制剂减少一半或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率 控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，其与相应的普通制剂比较，给药频率 比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 比普通制剂减少一半或有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的顺应性的制剂。 1.缓释、控释制剂具有以下特点： 1.缓释、控释制剂具有以下特点： （1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。 （1）药物治疗作用持久、毒副作用小、用药次数显著减少。 （2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的 “峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副 （2）药物可缓慢地释放进入体内，血药浓度的 “峰谷”波动小，可避免超过治疗血药浓度范围的毒副 作用，又能保持在有效浓度治疗范围 （治疗窗）之内以维持疗效。 作用，又能保持在有效浓度治疗范围 （治疗窗）之内以维持疗效。 2.不宜制成缓释、控释制剂的药物 2.不宜制成缓释、控释制剂的药物 （1）生物半衰期 （t ）很短 （小于 1h）或很长 （大于 24h）的药物。 （1）生物半衰期 （t ）很短 （小于 1h）或很长 （大于 24h）的药物。 1/2 1/2 （2）单服剂量很大 （大于 1g）的药物。 （2）单服剂量很大 （大于 1g）的药物。 （3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。 （3）药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物。 （4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。 （4）在肠中需在特定部位主动吸收的药物。 3.缓释、控释制剂的释药原理 3.缓释、控释制剂的释药原理 缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离 缓释、控释制剂的释药原理主要有控制溶出、扩散、溶蚀或扩散与溶出相结合，也可利用渗透压或离 子交换机制。 子交换机制。 4.缓释、控释制剂的类型 4.缓释、控释制剂的类型 按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服给药为主的缓释、控释制剂，同时也包括眼 按照给药途径不同，缓释、控释制剂的类型主要有以口服给药为主的缓释、控释制剂，同时也包括眼 用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入等缓释、控释制剂。 用、鼻腔、耳道、阴道、直肠、口腔或牙用、透皮或皮下、肌内注射及皮下植入等缓释、控释制剂。 根据延缓、控制药物释放原理的不同，缓释、控释制剂的类型又可分为骨架分散型、膜控包衣型、乳 根据延缓、控制药物释放原理的不同，缓释、控释制剂的类型又可分为骨架分散型、膜控包衣型、乳 剂分散型、注射用油溶液或混悬液以及缓释膜剂等。 剂分散型、注射用油溶液或混悬液以及缓释膜剂等。 常见的缓释制剂类型有： 常见的缓释制剂类型有： （1）骨架分散型缓释制剂：水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架。 （1）骨架分散型缓释制剂：水溶性骨架、脂溶性骨架、不溶性骨架。 （2）膜控型缓释制剂：薄膜包衣缓释制剂、缓释微囊剂。