6.肾上腺素受体阻断药.docVIP

商洛职业技术学院教案 课程名称 药理学 专业班级 08级三年临床、药学 授课教师 王生杰 授课类型 讲授 学 时 1 章节题目 第十章 肾上腺素受体阻断药 目的 与 要求 1.掌握普萘洛尔的作用、用途、禁忌证及用药注意事项。 2.理解酚妥拉明的作用、用途。 3.了解其他药物的作用特点及应用。 重点 难点 重点：酚妥拉明、普奈洛尔作用、用途、禁忌证及用药注意事项 难点：酚妥拉明、普奈洛尔 方法 与手段 讲授，CAI 使用教材 及参考书 王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版 王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版 教 案 续 页 教 学 内 容 辅助手段 时间分配 第十章 肾上腺素受体阻断药 一、α受体阻断药 (一)α1、α2受体阻断药 A.短效类（竞争性α阻断药）:与α受体结合疏松，易解离，作用时间短。 酚妥拉明（phentolamine） 【作用】选择性阻断α1、2受体，作用较弱、短。 1.舒张血管: ①阻断α受体；②直接松弛血管，Bp↓。舒张静脉＞动脉。 易致体位性低血压；减轻心脏前、后负荷；解除血管痉挛、改善微循环。 2．兴奋心脏：心率↑、收缩力↑、心输出量↑、心肌耗氧量↑。 机理: ①扩张血管，反射性兴奋交感；②阻断突前膜α2受体,NA↑。 3．拟胆碱、拟组胺样作用： 兴奋胃肠平滑肌；胃酸分泌↑。 【应用】 1.外周血管痉挛性疾病： 肢端动脉痉挛、栓塞性脉管炎。 2.对抗NA外漏: NA 5mg稀释后（10-20ml）后，局部浸润注射。 3.嗜铬细胞瘤诊断及治疗: 术前给药。 4.抗休克：用于感染性休克，在补充足血容量情况下，可改善微循环。 酚妥拉明 + NA，对抗α受体，保留β1兴奋心脏作用；缩血管作用温和。 5.充血性心衰和急性心肌梗塞： ①舒张动脉→降低外周阻力→降低后负荷→改善心功。 ②舒张静脉→减少回心血量→降低左室舒张末压→消除肺水肿。 【不良反应】①兴奋心脏：心动过速，心率失常，心绞痛。 ②胆碱作用: 兴奋胃肠道，恶心，呕吐，腹痛，腹泻。 【禁忌症】心绞痛、消化性溃疡。 妥拉唑啉（tolazoline） 1.特点： （1）阻断α受体作用 ＜ 酚妥拉明； （2) 拟胆碱及组胺样作用＞酚妥拉明； (3) 口服吸收慢，肾排泄快，口服疗效＜注射。 2.仅用于: ①外周血管痉挛性疾病； ②抗NA外漏。 B.长效药(非竞争性α阻断剂): 结合牢固，不易竞争,作用时间长。 酚苄明（phenoxybenzamine） 【作用】阻断α1、α2受体作用强而持久。 1.扩血管、降血压： 卧位:交感张力较低，对血压影响小； 立位:交感张力较高，易致体位性低血压。 2.兴奋心脏: 心率↑。 机制: ①血压↓，反射性↑交感；②阻断突前膜α2受体，NA释放↑。 【应用】 1.外周血管痉挛性疾病: 作用持久，较短效剂常用。 2.治疗休克： 3.治疗嗜铬细胞瘤（不宜手术者） 【不良反应】心悸、体位性低血压、胃肠道反应。 (二) α1受体阻断剂 哌唑嗪 ①选择性阻断α1受体，扩张血管，降低血压； ②用于：治疗高血压； ③首剂现象：首次用药后，发生心悸、体位性低血压、晕厥。 (三) α2受体阻断剂——育哼宾 二、β受体阻断剂 ①β1、β2、β3受体阻断剂：普萘洛尔 ②β1受体阻断剂：美托洛尔 ③α、β受体阻断剂：拉贝洛尔 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、阿替洛尔、美托洛尔 【作用】 1.β受体阻断作用: ①阻断心脏β1 ，心率↓,心缩力↓，传导↓,心输出量↓,心耗氧↓。 ②阻断肾小球旁器β1 ，肾素↓； ③阻断β2、β3，糖原、脂肪分解↓、基础代谢率↓，组织耗氧量↓； ④阻断支气管β2受体，诱发加重支气管哮喘。 ⑤阻断血管β2受体，血管收缩。 2.内在拟交感活性： 吲哚洛尔、醋丁洛尔，阻断β受体的同时，微弱激动β受体的作用。 3.膜稳定作用：普萘洛尔可与膜离子通道结合，影响Na+、K+、Ca2+转运。 4.其它：噻吗心安: 减少眼房水形成，降低眼内压。 普萘洛尔: