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药物性肝损(DL)引起关注 2007年12月29日中华医学会肝脏病学分会 成立药物性肝病学组 目中华匹学全舒名掌分会 iese society 案信高:的p0 草酸制剂是学术界高度认可的保肝药物 被列入多个治疗指南,可有效治疗肝损伤 《慢性乙型肝炎防治指南》 甘草酸制剂成分比较明确,有不同程度的抗炎、抗氧 化保护肝细胞膜及细孢器等作用。 《药物性肝损伤专家共识》 应用抗炎、抗氧化和肝细胞保护剂:可常规应用保肝 药物,如甘草酸制剂等。 《酒精性肝病诊疗指南》 甘草酸制剂、多烯磷脂酰胆碱等药物有不同程度的抗 氧化抗炎、保护肝细胞膜及细胞器等作用,临床应用 甘草酸制剂的研发历程 第四代 第三代 天然甘 草酸手 第二代天然 性异构 甘草 第一代 天然 体镁盐 酸二 以天然甘草铵盐 甘草酸 酸单 天晴甘美 单铵盐 铵盐 甘草酸粗为主的 提混合物混合复 强力宁甘利欣 方制剂 天晴甘美 美能 甘草酸家族最新一代—天晴甘美 ↓通用名:异甘草酸镁注射液 商品名:天晴甘美 天然甘草酸的手性差向异构 体镁盐,两种保肝成分的 HHD 全 Mg·4H0 新组合。 肝脏靶向性更高,作用更快 4多重保肝机制。天晴甘美 ↓更有效地防治各类肝损伤 天晴甘美(异甘草酸镁注射液) 正大天晴公司历时8年精心研究,国家 863资助项目之 近四年来保肝药物领域中唯一的一类新 药,拥有20年的化合物专利保护 全球首个保肝领域中的单一手性药物 天晴甘美 手性药物的定义 手性是用来表达化合物分子结构不对称的 术语。人的手是不对称的,左手和右手相互 不能叠合,彼此是实物和镜像的关系。这种 关系在化学中称为“异构关系” COOH COOH HO H i H OHI CH 手性药物的定义 手性药物( Chiral Drugs)是指含有 手性因素的化学药物的立体异构体 (这包括对映体和非对映体异构体) 天晴甘美 手性药物研究的兴起 反应停(沙利度胺) 最为著名的例子就 是在欧洲风行一时 的反应停事件 R对映体 S对映体 研究证明,反应停 孕妇 的(R)-(+)-异构体 强致畸具有镇静作用,但 反应停的(S)-(-) 异构体却有很强的 缓解妊娠反应 胚胎毒素和致畸作 用 天晴甘美 手性药物研究的兴起 近一二十年来,世界上对手性药物的研究发 展很快,已成为药物研究的一个新的热点。 1992年美国FDA发布的有关手性药物的指导 原则。并将拆分手性药物而获得单一异构体 视为与原有药物完全不同的物质。 天晴甘美 手性药物研究的兴起 2001年诺贝尔化学奖得主 威廉诺尔斯野依良治巴里夏普莱斯 4由于他们在手性物质催化和氢化领域的贡献,如今许多 手性化合物的单一异构体可以方便的合成或者拆分出来, 这成为化学领域几十年来最重要的发现之 天晴甘美