中药制药技术 概述 第四章中药制剂原辅料（药本）.pptVIP

调控药物的体内外释药速度和释药规律 控制药物释放、延长药物在体内的作用时间提高药物生物利用度 溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片 定向给药载体 脉冲释药系统 可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药物吸收 吸收促进剂 提高制剂的稳定性 延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂 避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微囊化 防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂 促进新剂型的研究和发展 提高临床给药的顺应性 改善制剂的某些品质：形状、色泽、口感、疼痛 辅料选择的基本原则 制剂剂型的需要 给药途径 主要药效成分性质 注意事项 1.必须符合药用要求；注射剂用药用辅料应符合注射用质量要求； 2.经安全性评价对人体无毒害作用； 3.化学性质应稳定，且不易受温度、pH值、保存时间等的影响； 4.与药物成分之间无配伍禁忌； 5.应不影响制剂的质量检查，或可按允许的方法除去对制剂检查的影响； 6.残留溶剂、微生物限度或无菌应符合要求。 7.应注意辅料规格不同在使用时的适应症及注意事项。 中药制剂辅料的管理 规定 《药用辅料注册申报资料要求》 《药用辅料生产质量管理规范》 质量标准： 国家药典标准 地方标准 企业标准等 《药品管理法》第十一条规定,生产药品所用辅料必须符合药用要求。 中药制剂辅料的发展 国内药剂辅料的现状 2015版《中国药典《中药用辅料品种收载数量为270种。 2010年版《中国药典》二部正文第二部分（72种） 2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿 2006年《药用辅料生产质量管理规范》 药物剂型的发展 药物剂型的变革 第一代：简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型 第二代：片剂胶囊气雾剂注射剂透皮制剂：药效监测 第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测 第四代：靶向制剂：靶向部位作为检测指标 第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调式给药系统。 存在的主要问题及解决方法 传统辅料缺乏统一、规范的质量标准体系 一 《中国药典》收载的药用传统辅料数量少，已有的标准较粗糙，甚至许多常用的辅料没有质量标准；对于“药辅合一”的药物，其“药与辅”关系没有严格划分，从而导致使用时标准的不统一。例如，蜂蜜、食盐、米酒的应用；液体辅料的浓度、数量，固体辅料的使用次数、存放时间。 主药与辅料的配伍应用 荷叶汁 枳术丸 生胃气 调气机 黏合剂 使药 另外一个典型的例子是枳术丸，在药典中，处方中仅枳实、白术两味药，荷叶汁作为一种辅料加入，可以作为一种粘合剂起到赋形的作用，其本身又具有生胃气调气机的功效，因此，也可以视为处方中的使药。 但是，荷叶汁究竟是作为一种辅料，还是复方药味的组成成分，还有待于我们的进一步的思考。 传统辅料的使用需要科学性指导 二 明矾制中药，明矾的主要成分为硫酸钾铝，含有大量的铝元素，对人体有害； 灶心或焦黄土炮制中药，其中的焦糊物质及一些重金属也随之“入侵”中药表面，对人体有害； 防腐过程也需注意，例如胆巴常用于附子的炮制过程，可能因为附子在胆巴水中浸泡时间过久而使其金属离子含量超标。 正视传统辅料自身的生理活性 三 中药处方依托于中医药理论，讲究配伍，在药物特性、用药剂量、给药途径和使用方法等方面与西药有较大不同，不能一味追随和模仿化学制药理论。 《汤液本草》记载：“滑石，滑能利窍，以通水道” 。但目前在固体制剂的研究中，滑石粉的应用极其普遍，其自身功效对片剂药效的影响却少有考虑，其科学性值得探讨。 新辅料的开发内容 新辅料的理化性质 辅料与药物的配伍特性及辅料之间的配伍研究 筛选最佳辅料配方 寻求制剂最佳复合辅料 研究成果的推广 质量标准的控制研究 新辅料的开发重点 传统辅料二次开发 新辅料品种的开发 The End * 药用辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，是构成药物制剂的必需辅助成分，对药品的生产、应用和疗效有着重要作用。辅料不仅是原料药物制剂成型的依赖基础，而且可改变药物从制剂中释放的速度或稳定性，从而影响其生物利用度和质量。因此可以说“没有辅料就没有制剂”。 * 大家知道，化学药物制剂所应用的辅料应是相对惰性、不影响药效发挥、不妨碍主药检验的一类物质。相对于化学药物制剂的辅料，中药传统辅料还具有显著的特点： “来自天然，药辅合一”。即一种天然物质在制剂处方中，既可作配合药物成型的辅料，也可是药物。如“补中益气丸”中蜂蜜既作为主要赋形剂，利于制剂成型，同时蜂蜜具滋润补虚功效，也就增强了补中益气的作用。又如，中药的半浸膏片，一般情况下不加辅料，而是利用提取的浸膏作为黏合剂，原生药粉作为填充和崩解剂，只要控制适宜的制剂条件即可。 * 传统辅料在处方中作药引主要有两种作用：一是引药归经，就是引诸药对机体某经发生明显的作用，而对