中药制药技术 注射剂概述 注射剂1-概述.pptVIP

主 讲：山东中医药高等专科学校 中药注射剂 掌握中药注射剂制备的相应知识 熟悉操作规程及质量检查 了解注射用水的制备方法 学会注射剂的制备 学会注射剂的检查 具有分析解决实际问题的能力 具有团结协作沟通交流能力； 独立学习、获取新知识能力 能力目标 知识目标 能力目标 素质目标 中药注射剂概述 定义 注射剂俗称针剂， 系指原药物或与适宜的辅料制成的供注人体内的无菌制剂 。 注射剂-概述 水溶液: 油溶液: 乳浊液: 混悬液： 粉针剂： 用于稳定性差的药物，用时溶解.如青霉素注射用无菌粉末 分类 注射剂-概述 难溶性药物分散水中。肌注:长效（ф15um）静注（ф1um）:靶向作用。如喜树碱混悬注射剂 如静脉乳、 VtE注射液，乳化剂如豆磷脂，卵磷脂 药物油溶性，可延长药效，仅供肌注 药物易溶，稳定。或采用增溶，助溶。 1. 药效迅速，作用可靠。 可直接以液体形式进入人体。 2. 适用于不宜口服的药物 如口服易被消化液破坏的药物如青霉素或胰岛素等。 3.适用于不能口服的病人 如昏迷、抽搐状态或者消化系统疾患，吞咽功能丧失或者障碍的患者。 4.可以产生局部定位作用 麻醉药的局部注射、动脉注射造影剂用于局部造影、动脉插管注射给药（介入治疗）用于肝肿瘤栓塞等。 5.某些注射剂还可具有长效作用 如油溶液型和混悬型注射剂用于肌内注射时往往有长效作用；微球制剂进行肌肉或皮下注射也可产生长效作用。 1．使用不便，注射疼痛 2．安全性问题 3．稳定性问题 4．制备工艺相对复杂 注射剂的给药途径 注射剂-概述 注射途径 注射量 要 求 用 途 皮内(表皮 与真皮间） 0.2ml以下 水溶液 过敏试与诊断（青霉素皮试） 皮下（真皮与 肌肉间） 1-2ml 水溶液，不需等渗 疫苗 (吸收慢于肌内) 刺激性药不宜 肌内与组织 1-5ml 水,油,混悬,乳剂 各类药物 静脉 推注:5-50ml 滴注100ml 溶液,乳剂 PH4-9 等渗等张 各类药物 蛋白沉淀药物不宜 禁用抑菌剂 脊椎腔 10ml 等渗等张 水液,PH5-8 造影剂 1.无菌：注射剂成品中不应含有任何活的微生物。 2.无热原：用量大的、供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热原检查 。 3.安全性：不应对组织有刺激性或毒性反应。 4.澄明度：不得有肉眼可见的混浊或异物。 5.渗透压，等渗等张（静注重要）。 6. PH：应尽量与血液相等或接近（血液的pH为7.4）。 7.稳定性:物理、化学、生物方面。 热 原 定义 来源 热原是微生物的代谢产物，是一种能引起恒温动物体温异常升高的致热物质。（又称内毒素） 革兰阴性杆菌产生的热源，致热能力最强。 磷脂、 脂多糖(LPS)-----主要成分 ,致热活性强 蛋白质 组成 * 注射剂一般不能自己使用，应根据医嘱由技术熟练者注射，以保证安全，同时，注射给药属于侵入式给药，伴有明显的疼痛感。 2．安全性问题 注射剂药物直接进入体内，避开了人体正常的生理保护功能，如果药品稍有质量问题，就可能带来安全隐患。 3．稳定性问题 由于溶液型注射剂占多数，故注射剂有液体药剂共有的化学稳定性问题；乳剂型和混悬型注射剂还有物理稳定性问题；大多数注射剂必须经过高温灭菌过程，也可能加速药物的降解等。 4．制备工艺相对复杂 注射剂对设备和环境条件等要求较高，对产品的质量要求也很严格，可以说注射剂代表着普通药物制剂在生产和质控上的最高水平，故生产费用较高，产品的最终价格也相对较高。 * 1．无菌 1注射剂成品中不应含有任何活的微生物。所有注射剂都必须达到药典无菌检查的要求。对于不能用高温进行灭菌的注射剂，保持无菌是一个重要的问题。 2．无热原 用量大的注射剂、供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热原检查，合格后方能使用。热原进入人体可引发各种不良反应，严重时可危及生命。 3．安全性 注射剂不应对组织有刺激性或毒性反应。特别在使用非水溶剂或一些附加剂时，必须经过严格的动物实验，证实使用的安全性。4．澄明度 注射剂在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物。注射剂中的微粒较大或较多时可引起局部血管栓塞，进而因供血不足或缺氧发展成为静脉炎或水肿，微粒进入组织还可引发肉芽肿，或引起过敏与热原样反应等。 * 5．渗透压 注射剂的渗透压应尽量与血液相等或接近，其中脊椎腔注射液必须等渗；输液剂由于量大最好等渗或稍高渗。 6．pH值 注射剂的pH应尽量与血液相等或接近（血液的pH为7.4）。考虑到不同药物在不同环境中溶解度和稳定性的不同，而且机体具有一定的缓冲能力，故注射剂的pH可控