药理学课件：史本8胆碱受体阻断药.ppt

* * 叔胺类解痉药 [贝那替秦（胃复康）] 1.易透过BBB，有镇静作用 2.强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌 3.用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进、膀胱刺激症 [盐酸双环维林]解痉药 [盐酸黄酮哌酯]解痉药 * * 三、选择性M受体阻断药： [哌仑西平、替仑西平 ] 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用 1.阻断M1-R，抑制胃酸、胃蛋白酶分泌 2.用于溃疡病的治疗 3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走N功能） * * 案例一 患者，女，20岁，食路边小摊不洁食物，1小时后出现腹部剧烈疼痛，恶心、呕吐、腹泻等症状，呕吐物为未消化的食物。诊断：急性胃肠炎。给予抗菌药，同时合用阿托品缓解疼痛。用药3小时后，患者上述症状消失。 问题：1.阿托品在本病例中的药理作用？ 2.阿托品对哪些平滑肌解痉作用好？ * * 案例二 患者，女，36岁。今日无明显诱因出现无力、气短、疲劳、头晕、胸闷等症状。心电图显示窦性P波，46次/分，P-R间期延长，QRS波正常。诊断：窦性心动过缓，给予硫酸阿托品1mg肌注，上述症状缓解。 问题：1.阿托品为何可以用于窦性心动过缓？ 2.阿托品对心血管系统的作用。 3.阿托品还可用于哪些疾病的治疗？ * * 案例三 患者女，67岁，因多饮、多尿、体重减轻12年，反复寒战、发热、伴低血压10天，今夜间突发寒战、发热40.1℃，大汗，意识丧失，伴尿失禁，心率增快 ，心音弱，血压90/70mmHg。诊断：糖尿病并发感染性休克。立即给予补液、升压、胰岛素降糖治疗，同时给予654-2 10mg稀释后缓慢静脉推注。 问题：1.在感染性休克的早期，应用654-2的目的？其 抗休克的机制？ 2.与阿托品比较，山莨菪碱的药理作用有何特点？ 3.山莨菪碱的临床应用有哪些？ * * 颠茄(英文全称Atropa belladonna)是很诡异的一种花，有着紫黑色的花朵和黑色的果实。看名字就可以得知，颠茄是有剧毒的，在古代时它就经常被职业杀手应用，巫术里也经常被用到，十几颗小浆果就可以毒死一个人。英文里面还有一个俗名称它为deadly nightshade，死亡暗夜之影……实在是很有哥特风格阿。????? 更有意思的是,belladonna的得名来自于意大利语bella donna,它的意思是——美丽的女人。因为古代意大利妇女曾使用它的浆果的汁液滴入眼睛中，这样可以使人瞳孔放大，显得更漂亮。颠茄(英文全称Atropa belladonna)是很诡异的一种花，有着紫黑色的花朵和黑色的果实。看名字就可以得知，颠茄是有剧毒的，在古代时它就经常被职业杀手应用，巫术里也经常被用到，十几颗小浆果就可以毒死一个人。英文里面还有一个俗名称它为deadly nightshade，死亡暗夜之影……实在是很有哥特风格阿。????? 更有意思的是,belladonna的得名来自于意大利语bella donna,它的意思是——美丽的女人。因为古代意大利妇女曾使用它的浆果的汁液滴入眼睛中，这样可以使人瞳孔放大，显得更漂亮。 * * 第八章 胆碱受体阻断药（Ⅰ）--- M胆碱受体阻断药 * * 掌握 阿托品的药理作用、临床应用、 不良反应、禁忌证 熟悉 东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成代用品药理作用和临床应用 历年执业医师考试考点要览： 1．阿托品的药理作用及临床应用。 2．阿托品扩张皮肤、内脏血管的作用与阻断M受体无关。 3．阿托品用于有机磷酸酯中毒的抢救时能缓解哪些症状？ * * 胆碱受体的分类、分布和功能 * * 颠茄 洋金花 来源与化学 曼陀罗 莨菪 第一节 阿托品及其类似生物碱 阿托品 atropine * * 颠茄(英文全称Atropa belladonna) deadly nightshade Bella donna * * * 天然：左旋莨菪碱，不稳定；提取：消旋莨菪碱，即阿托品 东莨菪碱—左旋体，易进入CNS＞＞＞右旋体 基本结构为托品酸的叔胺生物碱酯 * * * 阿托品（Atropine） 体内过程 1. 口服易吸收，1h 血药浓度达峰值，F：50%。im15-20分↑ 2. 广泛分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜 30-60min后中枢神经系统达较高药物浓度。 3. 代谢物经尿排出体外 ，t1/2=2-4h 4.拮抗副交感神经的功能约2-4h，眼≥72h * * 药理作用 机制：竞争性阻断M受体，对抗Ach的作用 大剂量阻断神经节N1受体 拮抗外源性胆碱酯类的作用＞＞内源性Ach 对M-R选择性高，大剂量时阻断神经节N