药物化学 药物变质反应 药物其他变质反应.ppt

药物化学 药物变质反应 与药物代谢反应 药物其他变质反应 重点难点 教学重点： 药物其他变质反应类型 教学难点： 药物其他变质反应的应用实例 一、药物的异构化反应 异构化主要指立体化学构型不同的异构现象。分为光学异构和几何异构两种，光学异构化又可分为外消旋化和差向异构化。光学异构化对药物的疗效有很大的影响，主要发生在药物的溶液中。固体药物在吸湿后加之其他因素的影响也可发生光学异构化。 维生素A长期贮存，即可部分发生顺反异构化，生成4-顺式异构体和6-顺式异构体，改变了维生素A的全反式构型，使其药理活性下降。 二、药物的聚合反应 由同种药物的分子相互结合成大分子的反应称为聚合反应。药物发生聚合反应往往会产生沉淀或变色，影响药物正常使用及疗效。 某些β-内酰胺类抗生素，如氨苄青霉素，在一定的条件下，β-内酰胺环开裂并自身聚合，生成的聚合物可以引起过敏反应，且聚合物越多、分子越大、过敏反应随之越强。 三、药物的脱羧反应 药物的脱羧反应也是常见的药物变质反应之一。药物发生脱羧反应后，药物的疗效降低或丧失，毒性增加。 维生素C在一定条件下可促使内酯环水解，并进一步发生脱羧反应生成糠醛，继之聚合呈色。 制 作 者：林大专 制作单位：长春医学高等专科学校