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氨茶碱作用及其注意事项 成人观察室 2017.05 1 氨茶碱 Aminophylline 一、氨茶碱综述 二、氨茶碱药理 三、氨茶碱副作用 四、注意事项 2 氨茶碱 （ Aminophylline ）为茶碱与乙二胺复盐， 其药理作用主要来自茶碱，乙二胺使其水溶性增强， 并且能够增强茶碱的作用。不溶于甲醇、乙醇、乙醚。 是基层医院最常用的平喘药。 平喘药 ---- 支气管扩张药 ---- 抗炎平喘药 ---- 抗过敏平喘药 氨茶碱综述 3 氨茶碱 主要作用如下： ※ 舒张气道的平滑肌 ： 抑制磷酸二酯酶（ PDE ），提高细 胞内环磷腺苷（ cAMP ）含量； ※ 抗炎和免疫调节作用： 抑制支气管粘膜的嗜酸性粒细胞 浸润；抑制肥大细胞释放炎性介质，减轻气道平滑肌收缩；提 高外周血 T 淋巴细胞； ※ 增强呼吸机的收缩力： 加强膈肌收缩，减轻膈肌疲劳； ※ 兴奋呼吸中枢： 增强呼吸深度，但不增加呼吸频率； ※ 利尿作用： 增加肾血流量和肾小球滤过率； ※ 强心作用： 增强心肌收缩力和增加心输出量。 氨茶碱综述 4 氨茶碱药理 1 、药效学： ①松弛支气管平滑肌，也能松弛肠道、胆道等多种平 滑肌，对支气管粘膜的充血、水肿也有缓解作用； ②增加心排出量，扩张输出和输入肾小动脉，增加肾 小球滤过率和肾血流量，抑制远端肾小管重吸收钠和 氯离子； ③增加离体骨骼肌的收缩力，在慢性阻塞性肺疾患情 况下，改善肌收缩力。 5 2 、药动学： 口服易吸收，生物利用度接近 100% ，半衰期 1-2 小时，不同剂型达到血药浓度高峰时间亦不同： ①快速吸收型在口服后 1-2h 达高峰， ②缓慢释放型在口服后 4-6h 达高峰， ③ 1 日缓释剂在 8-12h 达高峰。 本品的大部分以代谢产物形式通过肾排出 , 10% 以 原形排出。 氨茶碱药理 6 氨茶碱副作用 1 、胃肠反应： 药物对胃肠道的刺激作用，引起恶心、呕吐、食 欲减退； 2 、中枢兴奋： 不安、失眠、易激动等； 3 、急性中毒： 剂量过大或静脉给药速度太快，会出现恶心、呕 吐、腹痛、失眠、焦虑不安，重者精神失常、谵妄、 抽搐、脱水、昏迷、心律紊乱。 7 注意事项 1 、用法用量： 氨茶碱的治疗剂量和中毒剂量接近，安全范围较 窄，使用不当易引起中毒甚至死亡，应用时要动态监 测 血药浓度 ； 理想状态：给药速度： 55~110μmol/h ； 血药浓度： 10~20mg/L ； 成人口服用量每次 0.1-0.2g ，每日用药总量不宜 超过 1g 。儿童每次 3-5mg/kg ，不超过 3 次； 避免口服和静脉联用给药，宜在 饭后 服用。 8 2 、药品存放： 氨茶碱静脉制剂不能暴露于空气中，会导致 氧化 变黄，药物失效 。 3 、用药须知： 下列情况应 慎用 ：①酒精中毒；②心律失常；③ 严重心脏病；④充血性心力衰竭；⑤肺源性心脏病； ⑥肝脏疾患；⑦高血压；⑧甲状腺功能亢进；⑨严重 低氧血症；⑩急性心肌损害；⑩活动性消化道溃疡或 有溃疡病史者；⑩肾脏疾患。 注意事项 9 4 、药后观察： ① 氨茶碱为强碱性药物，静脉用药局部刺激性大， 渗漏后局部红肿疼痛，要及时处理 防止皮肤坏死 ，静 脉用药时需注意观察。 ② . 用药过程中出现 中毒症状 ，要立即停药，一旦 出现心慌气短、烦躁不安、血压下降及心律紊乱等 休 克症状及体征 时，应马上进行抢救，使用腺苷拮抗氨 茶碱引起的心血管系统的副作用，吸氧、输血、纠正 低钾血症，积极保护神经系统，病情严重时要血液透 析。 注意事项 10