药理学 概述 解热镇痛抗炎药.ppt

导入 导入 百余个品种上市，是全球最畅销的药物。 全世界每天约有3-4千万人服用，每年开出5亿个处方。 在中国约占门诊总人数的1/5～1/4的病人应用。 三、共同药理作用 1．解热作用(Antipyretic effect) 只能使发热者体温下降； 但不能降至正常体温以下； 对正常体温没有影响。 三、共同药理作用 2．镇痛作用(Analgesic effect) 中等强度的镇痛作用，无成瘾性 。 主要作用部位是在外周。 仅用于中等程度疼痛，对各种严重创伤性剧痛及内脏平滑肌绞痛无效； 对慢性钝痛有良好镇痛效果； 不产生呼吸抑制、耐受性与成瘾性。 三、共同药理作用 3．抗炎作用（antiinflammatory action） PGs既是致痛物质，又是致炎物质，NSAIDS通过抑制PGs合成达到抗炎作用。 临床常用于风湿性和类风湿性骨关节的对症治疗，明显缓解炎症反应，不能根除病因。 思考题 1.解热镇痛抗炎药的作用机制是________。 2.解热镇痛抗炎药的主要作用是__ __、 ______ 、________。 3.解热镇痛药与氯丙嗪对体温调节的影响有何不同？ 授课人：刘春杰 中枢神经系统药理 解热镇痛抗炎药 授课人：王雁梅 导入 解热镇痛抗炎药： 又称为非甾体抗炎药（non-steroidal and anti-inflammatory drugs, NSAIDs） 阿司匹林类药物 一、定义 抑制体内环氧酶（COX） 减少体内前列腺素（prostanglandin，PG）的生物合成。 1971年John?Vane 在Nature发表 二、作用机制 保护胃肠粘膜、调节血小板聚集、调节外周血管阻力、调节肾血流量。 诱发炎症、发热、致痛。 COX-1 COX-2 二、作用机制 抑制COX-1引起不良反应 抑制COX-2发挥治疗作用 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 蒸发 出汗 皮肤血流 换衣着 环境条件 传导 辐射 36 37 38 39 35 产热 散热 正常情况下 发热情况下 战栗 肌紧张 肌肉运动 内分泌腺活动 基础代谢 糖类 蛋白 脂类 蒸发 出汗 皮肤血流 换衣着 环境条件 传导 辐射 38 39 40 41 37 产热 散热 发热情况下 病毒和细菌内毒素等外源性致热源 机体 内热原（细胞因子如：IL-1、IL-6、TNF等） 中枢PG的合成增加 体温调节中枢 体温升高（发热） （—） 解热作用机理 抑制COX 解热镇痛抗炎药 解热和降温的区别 药物 阿司匹林 氯丙嗪 对正常体温 --- + 物理降温 不必需 必需 降至正常以下 不 可 机制 抑制PG生成 抑制体温调节中枢 体温调节点恢复正常 体温调节失灵 用途 退烧 低温麻醉、人工冬眠 对热度过高和持久发热者可使用解热药。 不可用量过大，尤其是对老人和小儿。 应结合病因进行治疗。 应用解热药注意事项 组织损伤、炎症 致痛物质的生成和释放 组织胺、缓激肽 PG (+)痛觉感受器 疼痛 痛觉增敏 镇痛作用机理