实用药理学 苯二氮卓类 3.3.2苯二氮卓类药物.pptxVIP

实用药理学山东省职业教育精品资源共享课主讲教师：孙 静第三章 作用于中枢神经系统的药物第三节 镇静催眠药目录01睡眠的知识CONTENTS02苯二氮卓类03巴比妥类04其他镇静催眠药02苯二氮卓类学习内容药物概况药动学药理作用和用途不良反应苯二氮卓类药物苯二氮卓类药物概况1.1药物概况药动学药理作用和用途不良反应作用时间药物分类t1/2 （h）短效类（3-8h）三唑仑奥沙西泮一精二精2-36-8中效类（10-20h）艾司唑仑劳拉西泮替马西泮氯硝西泮氯氮卓二精二精二精二精二精10-2410-2010-4024-4810-15长效类（24-72h）地西泮氟西泮二精二精20-8040-100苯二氮卓类药动学1.2药物概况药动学作用及用途不良反应脂溶性高，口服吸收快而完全，易进入脑组织，血浆蛋白结合率高，地西泮达99%。肝脏代谢 很多中间代谢产物都具药理活性 ，半衰期延长。连续用药注意蓄积，代谢产物与葡萄糖醛酸结合经肾排泄。可通过乳汁排泄,注意哺乳儿安全。苯二氮卓类作用及用途1.3药物概况药动学作用及用途不良反应抗焦虑作用 催眠作用 抗惊厥和抗癫痫作用 中枢性肌松作用 苯二氮卓类作用及用途1.3药物概况药动学作用及用途不良反应抗焦虑作用 焦虑症的首选用药常用氯硝西泮1～2 mg或阿普唑仑0.4～0.8 mg，每日1～2次，肌注或口服因该药具有成瘾性，增加或减少剂量应在医生指导下进行。病理性焦虑是指持续的无具体原因的感到紧张不安，或无现实依据的预感到灾难、威胁或大祸临头感，伴有明显的自主神经功能紊乱及运动性不安，常常伴随主观痛苦感或社会功能受损。苯二氮卓类作用及用途1.3药物概况药动学作用及用途不良反应催眠作用 取代巴比妥类艾司唑仑、氟西泮、替马西泮、三唑仑、阿普唑仑、氯氮卓、地西伴、劳拉西伴、咪哒唑仑等。① 对快波睡眠影响小，停药后出现反跳性快波睡眠延长较巴比妥类轻，故减少恶梦发生；② 治疗指数高，不引起麻醉，安全范围大；③ 对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物的代谢④ 依赖性、戒断症状轻。 《中国成人失眠诊断与治疗指南》①失眠表现入睡困难，入睡时间超过30分钟；②睡眠质量睡眠质量下降，睡眠维持障碍，整夜觉醒次数≥2次、早醒、睡眠质量下降；③总睡眠时间总睡眠时间减少，通常少于6小时。苯二氮卓类作用及用途1.3药物概况药动学作用及用途不良反应抗惊厥作用 地西泮、三唑仑用于辅助破伤风、子痫、小儿高热惊厥和药物中毒性惊厥。惊厥俗称抽筋、抽风、惊风，也称抽搐。表现为阵发性四肢和面部肌肉抽动，多伴有两侧眼球上翻、凝视或斜视，神志不清。有时伴有口吐白沫或嘴角牵动，呼吸暂停，面色青紫，发作时间多在3～5分钟之内苯二氮卓类作用及用途1.3药物概况药动学作用及用途不良反应抗癫痫作用 地西泮是治疗癫痫持续状态的首选。其它类型可选硝西泮、氯硝西泮。苯二氮卓类作用及用途1.3药物概况药动学作用及用途不良反应中枢性肌肉松弛作用 抑制传导中枢或局部病变导致的肌张力增高和肌肉痉挛。病例分析患者，男，80岁，因失眠服用艾司唑仑 2天后出现下肢不能自如活动的现象，请分析原因？苯二氮卓类不良反应1.4药物概况药动学作用及用途不良反应中枢神经系统头晕、嗜睡、乏力，大剂量偶致共济失调耐受性与依赖性长期应用致畸急性中毒：氟马西尼解救苯二氮卓类不良反应1.4药物概况药动学作用及用途不良反应药物相互作用病例分析患者，男，75岁。主诉：失眠；医生所开处方如下： RP：地西泮 5 mg × 30 用法：po. 5 ~ 10 mg / 次 睡前服用请分析此处方是否合理？