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- 2020-10-10 发布于北京
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《药物化学基础》
项目五:心血管系统用药
任务三:抗高血压药
主讲人:杜 娜;;心血管系统药物(Cardiovascular System Drugs)主要作用于心脏或血管系统,改进心脏功能,调节心脏血液的总输出量或调整循环系统各部分的血液分配,或改善血液成分。
根据用于治疗疾病的类型,分为降血脂药、抗心绞痛药、抗高血压药三类。本节重点学习抗高血压药。; 高血压病是一种以体循环动脉血压持续高于正常水平为主要表现的疾病。世界卫生组织公布的高血压诊断标准为:成人安静状态下收缩压≥140mmHg(18.4kPa)和舒张压≥ 90mmHg(12.0kPa)。高血压又分为原发性高血压和继发性高血压,前者约占90%,后者约占5%~10%。原发性高血压是在各种因素影响下,血压调节功能失调所致;继发性高血压是某些疾病的一种表现。抗高血压药的应用能降低血压,并能有效地减轻高血压引起的多种病症和预防并发症的发生。;理想的血压为120/80mmHg,
正常血压为130/85mmHg以下,
临界高血压为130-139/85-89mmHg ,为正常高限;
高血压Ⅰ期为140—159/90—99mmHg,此时机体无任何器质性病变,只是单纯高血压;
高血压Ⅱ期为160—179/100—109mmHg,此时有左心室肥厚、心脑肾损害等器质性病变,但功能还在代偿状态;
高血压Ⅲ期为180/110mmHg以上,此时有脑出血、心力衰竭、肾功能衰竭等病变,已进入失代偿期,随时可能发生生命危险。 ;随着人们生活水平的不断提高高血压的患病率也在 年增长,我国是从1959年开始对高血压进行普查防治工作的,当时成人高血压的患病率为5.1%;到1979-1980年第二次高血压抽样调查时成人高血压患病率(包括临界高血压)已增加到7.73%;1990-1991年第三次次全国高血压普查结果显示,高血压患病率在十年间又有显著增长,估计当时全国至少有6000万高血压患者 ;另据最新统计资料,目前我国高血压的患病率已上升到11.68%,尤其高血压继发的心脑、肾等靶器官损害,严重影响患者的寿命和生活质量已成为严重威胁人类健康和生命的疾病。
尤其近年在流行病学调查时发现,血压值在16.9/ 10.7kpa? (130/80mmHg)以上时,患者心脑肾等靶器官损害的发生率随血压增高而显著增加故目前国内外许多学者提出取消临界高血压的概念,而将高血压的标准定为 18.6/12 kPa? (140/90 mmHg),便于对轻型高血压患者的管理和控制。 ; 5月17日是世界高血压日。高血压的常见并发症脑卒中和心脏病已成为威胁我国居民健康的重大疾病。卫生部提供的数据显示,我国每年用于高血压的医疗费高达366亿元。
膳食与血压密切相关。膳食结构不合理、摄入高能量、高脂肪和高盐的膳食,可增加超重、肥胖、糖尿病、高血压及血脂异常发生率。卫生部决定,从5月17日世界高血压日起到10月8日我国第十个高血压日期间,在全国开展主题为“健康膳食、健康血压”的宣传教育活动。 ; ;心功能↑;血压的生理调节极为复杂,在众多的神经体液调节机制中,自主神经系统、肾素-血管紧张素-醛固酮系统及内皮素系统起着重要作用。抗高血压药物可通过影响上述系统中的一个或几个生理环节而发挥降压效应。
另外抗高血压药不仅以降压为目的,而且要保护靶器官(心、脑和肾)不受损伤。因此,根据其作用机制分为四种类型:
作用于自主神经系统的药物
影响肾素-血管紧张素-醛固酮( Renin-Angiotensin-Aldosterone System, RAS)系统的药物
作用于离子通道的药物
影响血容量的药物;02 作用于自主神经系统的药物;作用于神经末梢的药物; 作用于中枢α2受体(激动剂),减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴等。 ; 本类药物直接作用于毛细小动脉平滑肌,扩张血管,降低外周阻力而降低血压。主要药物有肼屈嗪、地巴唑等。;神经节阻断药;肾上腺素能α1受体阻断剂;肾上腺素β受体阻断剂;影响RAS系统的药物;;血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI);;血管紧张素Ⅱ(AⅡ)受体拮抗剂;肾素抑制剂;钙拮抗剂
钾通道开放剂
促进平滑肌钾通道开放,细胞内钾离子外流,细胞膜电位超极化,导致细胞内钙离子减少,平滑肌松弛,外周血管扩张,血压下降。主要药物有吡那地尔、米诺地尔等。 ; 该类药物主要是利尿药,为治疗高血压的常用药,常与其它抗高血压药合用治疗中、重度高血压。;性 状:本品为棱柱形结晶,是萝
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