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苯二氮卓受体、GABAA受体、GABA调控蛋白、氯离子载体通道形成一个大复合物。 GABA和R结合后,氯离子通道打开,氯离子内流进入细胞,引起细胞膜超极化,使神经兴奋性降低。 苯二氮卓类与R结合后,可以促进GABA和R结合,增加氯离子通道开放的频率,显示中枢抑制效应。 前提必须要有氨基丁酸这种递质存在。 地西泮的药理作用、临床应用和不良反应 《药理学》 主讲:张永慧基础医学部药理教研室 宋某,女,49岁,烦躁、焦虑、 失眠1年余,临床诊断为焦虑 性失眠,服用地西泮治疗。 情景初现 地西泮(diazepam) “安 定” * BZ+BZ-R ? BZ-BZ-R复合物 ↓ 促进GABA与GABA-R结合 ↓ Clˉ通道开放频率↑ ↓ Clˉ通道内流↑ ↓ 细胞膜超极化 (神经兴奋性降低) γ-氨基丁酸 (γ-GABA) 是中枢抑制性 神经递质 * 地西泮(diazepam) 药理作用 * 地西泮(diazepam) 药理作用 抗焦虑 镇静催眠 抗惊厥、抗癫痫 中枢性肌肉松弛作用 地西泮 * 地西泮(diazepam) 临床应用 焦虑症 麻醉前给药 抗惊厥、抗癫痫 肌张力增强和肌肉痉挛 地西泮 地西泮 A 硝西泮 B 苯巴比妥 D 三唑仑 3 C 地西泮(diazepam) 随堂练习 治疗癫痫持续状态首选药物是? 地西泮(diazepam) 不良反应 头昏、乏力、嗜睡 小剂量 共济失调 大剂量 耐受性及依赖性 长期服药 * 地西泮(diazepam) 用药护理须知 重症肌无力、青光眼、孕妇禁用 老年人、从事高空作业人员慎用 长期用药可产生依赖性,突然停药可出现戒断综合征 地西泮 苯二氮卓受体、GABAA受体、GABA调控蛋白、氯离子载体通道形成一个大复合物。 GABA和R结合后,氯离子通道打开,氯离子内流进入细胞,引起细胞膜超极化,使神经兴奋性降低。 苯二氮卓类与R结合后,可以促进GABA和R结合,增加氯离子通道开放的频率,显示中枢抑制效应。 前提必须要有氨基丁酸这种递质存在。
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