风湿科常用药品说明指导书.docVIP

麦考酚酸酯胶囊说明书-国家食品药品监督管理局 【药品名称】 麦考酚酸酯胶囊 【性状】 本品为胶囊剂，内容物为白色粉末。 【药理毒理】 霉酚酸酯(简称MMF)是霉酚酸(MPA)2-乙基酯类衍生物。MPA是高效、选择性、非竞争性、可逆性次黄嘌呤单核苷酸脱氢酶(IMPDH)抑制剂，可抑制鸟嘌呤核苷酸经典合成路径。MPA对淋巴细胞含有高度选择作用。抑制淋巴细胞增殖所需MPA浓度，对大多数淋巴细胞无抑制作用，MPA还能经过直接抑制B细胞增殖来抑制抗体形成。诊疗量MMF并不抑制多糖激活人外周血淋巴细胞产生白介素-I，也不抑制有丝分裂原激活外周淋巴细胞合成白介素-Ⅱ和其受体表示，这点也不一样于环孢霉素、FK-506。另外，MPA介导体外淋巴细胞三磷酸鸟苷耗竭可抑制甘露糖和岩藻糖转化成糖蛋白。经过这种机制，MPA可降低淋巴细胞和单核细胞在慢性炎症部位聚集。 【药代学】 口服后快速大量吸收，并代谢为活性成份MPA。口服平均生物利用度为静脉注射94%(依据MPA曲线下面积)，口服后在循环中测不出MMF。肾移植病人口服MMF，其吸收不受食物影响，但进食后血MPA峰值将降低40%。因为肠肝循环作用，服药后6-12hr将出现第二个血浆MPA高峰，和消胆胺同时服用将使MPA曲线下面积降低约40%，表明MPA经过肠肝循环量很多。在临床有效浓度下，97%MPA和血浆蛋白结合。MPA关键经过葡萄糖醛酸转移酶，代谢成