单抗类抗肿瘤药物概述.docxVIP

单抗类抗肿瘤药物概述 单抗类抗肿瘤药物单抗类抗肿瘤药物作用机制为当机体受抗原刺激时，抗原分子上的许多决定簇分别激活各个具有不同基因的 B 淋巴细胞。 被激活的 B 细胞分裂增殖形成效应 B 细胞（浆细胞）和记 B 细胞，大量的浆细胞克隆合成和分泌大量的抗体分子分布到血液、体液中。如果能选出一个制造一种专一抗体的浆细胞进行培养，就可得到由单细胞经分裂增殖而形成细胞群，即单克隆。 单克隆细胞将合成针对一种抗原决定簇的抗体，称为单克隆抗体。单克隆抗体以其高特异性、有效性和低毒性，可以准确地攻击靶分子 , 且毒副作用较低 ,已成为一类重要的抗肿瘤药物。单克隆抗体抗肿瘤机制包括： 免疫介导的效应功能， 包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性反应 (ADCC) 和补体依 赖性细胞毒性反应 (CDC) 。单抗与肿瘤细胞靶抗原特异性结合后，其 Fc 段可以与 NK 细胞、巨噬细胞和中性粒细胞等效应免疫细胞表面的 Fc 受体 (FcR) 结合，激活细胞内信号，发挥效应功能。 NK 细胞通过释放细胞毒性颗粒 ( 穿孔素和颗粒酶 )导致靶细胞的凋亡； 释放细胞因子和趋化因子抑制细胞增殖及血管生成。 巨噬细胞可以吞噬肿瘤细胞，有释放蛋白酶、活性氧和细胞 因子等加强 ADCC 作用。此外，一些偶联抗体通过连接细胞 毒化合物或放射性物质来杀伤肿瘤细胞，如  TDM1 （trastuzumab emtan