中药制药技术 液体制剂概述 液体制剂概述-电子教材.docVIP

《中药制药技术》电子教材 液体制剂 概述 一、液体药剂的含义与特点 液体制剂有广义和狭义之分。广义的液体制剂是指所有以液态形式存在并使用的药物制剂；狭义的液体制剂是指除了无菌制剂和中药浸出制剂以外的其他液体形态的制剂。本章节中所阐述的液体制剂为狭义的液体制剂。 （一）液体药剂含义 液体制剂系指药物分散在适宜的液体分散介质中制成的可供内服或外用的液体剂型。液体制剂的分散相可以是固体、液体或气体药物，在一定条件下以分子、离子、颗粒、液滴、胶粒等形式存在于分散介质中。液体制剂是常用剂型之一，品种多，临床应用广泛。 （二）特点 与固体制剂相比，液体药剂有如下特点： （1）药物分散度大，可直接通过胃肠生物膜吸收，比相应的固体制剂的分散度大，吸收快，显效迅速。 （2）浓度易控制，以减少对胃肠道的刺激性。有些固体药物，如溴化物口服后由于局部浓度过高对胃肠道有刺激性，制成液体制剂易调整浓度，减少局部刺激性。 （3）易于分剂量，特别是溶液剂与乳剂易准确分剂量，易于服用，尤其适宜于老年患者和婴幼儿。 （4）液体药剂还可掩盖药物的不良气味，如混悬剂和O／W型乳剂。 （5）某些难溶性药物制成混悬剂可增加药物的稳定性或有缓释作用。 （6）有利于提高某些固体药物的生物利用度。 （7）流动性大，能深入腔道。如灌肠剂。 但是液体药剂也存在一些缺点：①化学稳定性差，某些药物易水解降低药效，甚至失效；②非均相液体药剂中药物的分散度大，分散粒子的比表面积大，物理稳定性较差； = 3 \* GB3 ③口服液体药剂大多以水为溶剂，容易霉变，常需加入对羟基苯甲酸酯类、苯甲酸及其盐、山梨酸及其盐、苯扎溴胺、醋酸氯己定等防腐剂。非水性溶剂常有药理作用； = 4 \* GB3 ④液体制剂体积较大，携带、贮运不方便； = 5 \* GB3 ⑤对包装材料要求高，易产生配伍禁忌。 二、液体药剂的分类与质量要求 （一）液体药剂的分类 1．按分散系统分类 （１）均相液体制剂 为均匀分散体系，从外观看是澄明溶液，其中的固体或液体药物以分子、离子形式分散于液体分散介质中，属热力学稳定体系。 = 1 \* GB3 ①低分子溶液剂：又称溶液剂，是由低分子药物分散在分散介质中形成的液体制剂，分散微粒小于1nm。 = 2 \* GB3 ②高分子溶液剂：由高分子化合物分散在分散介质中形成的液体制剂（含缔合胶体溶液）。分散相微粒大小在1～100nm范围。 （２）非均相液体制剂 为多相分散体系，药物以分子聚集体（微粒或液滴）形式分散， 属热力学和动力学不稳定体系。包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种。 液体类别 微粒大小（nm） 特 征 溶液剂 1 以分子、离子状态分散，为澄明溶液，体系稳定，用溶解法制备 溶胶剂 1～100 以分子聚集体分散，形成多相体系，有聚结不稳定性，用胶溶法制备 乳剂 100 以小液滴状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法制备 混悬剂 500 以固体微粒状态分散，形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，用分散法和凝聚法制备。 2．按给药途径分类 （１）内服液体制剂 如滴剂、口服液、糖浆剂、乳剂、混悬剂、合剂等。 （２）外用液体制剂 = 1 \* GB3 ①皮肤用液体制剂：如洗剂、擦剂等。 = 2 \* GB3 ②五官科用液体制剂：如滴鼻剂、滴眼剂、洗眼剂、含漱剂、滴耳剂等。 = 3 \* GB3 ③直肠、阴道、尿道等腔道用液体制剂：如灌肠剂、灌洗剂等。 （二）液体药剂的质量要求 1．口服溶液剂、口服混悬剂、口服乳剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定 （１）除另有规定外 ，口服溶液剂的溶剂、口服混悬剂的分散介质常用纯化水。 （２）根据需要可加入适宜的附加剂，如抑菌剂、分散剂、助悬剂、增稠剂、助溶剂、润湿剂、缓冲剂、乳化剂、稳定剂、矫味剂以及色素等，其品种与用量应符合国家标准的有关规定。在确定制剂处方时，抑菌剂的抑菌效力应符合抑菌效力检查法（通则1121）的规定。 （3）制剂应稳定，无刺激性,不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或其他变质现象。 （4）口服滴剂包装内一般应附有滴管和吸球或其他量具。 （5）除另有规定外，应密封，遮光贮存。 （6）口服乳剂的外观呈均匀的乳白色，以半径为10cm 的离心机每分钟4000 转的转速（约1800×g）离心15 分钟，不应有分层现象。 乳剂可能会出现相位分离的现象，但经振摇应易再分散。 （7）口服混悬剂应分散均匀，放置后若有沉淀物，经振摇应易再分散。 口服混悬剂在标签上应注明“用前摇匀”；以滴计量的滴剂在标签上要标明每毫升或每克液体制剂相当的滴数。 2. 除另有规定外，干混悬剂的干燥失重应按照干燥失重测定法，其减少重量不得