中药制药技术 外用膏剂概述 外用膏剂概述-电子教材.docVIP

《中药制药技术》电子教材 外用膏剂概述 一、外用膏剂的含义、特点与分类 （一）外用膏剂的含义 外用膏剂是指将提取物、饮片细粉与基质制成的专供外用的半固体或近似固体的制剂。 外用膏剂多涂布或粘贴于皮肤、黏膜或创面上，对患处起保护、润滑或局部治疗作用，也可以透过皮肤或黏膜起全身治疗作用。 （二）外用膏剂的特点 优点：①避免肝脏的首过效应，有效成分生物利用率高，可减少药物使用剂量。②涂布或粘贴的给药方式可避免口服刺激性药物对胃黏膜的刺激。③药物不受胃肠pH或酶的破坏而失去活性。④释药速度缓慢，可延长作用时间，减少用药次数。⑤可自主用药，减少个体间和个体内差异。 缺点：①起效慢。②药物载药量小，如橡胶膏剂。③对皮肤有刺激性或过敏性药物不宜制成外用膏剂。④对衣物有污染。 （三）外用膏剂的分类 外用膏剂按形态不同，可分为软膏剂与硬膏剂两类。 软膏剂系指原料药物与油脂性或水溶性基质混合制成的均匀的半固体外用制剂。软膏剂根据分散系统不同可分为溶液型软膏、混悬型软膏和乳剂型软膏。 硬膏剂又称膏药，系指饮片、食用植物油与红丹（铅丹）或宫粉（铅粉）炼制成膏料，摊涂于裱背材料上制成的供皮肤贴敷的外用制剂。前者称为黑膏药，后者称为白膏药。 二、外用膏剂的透皮吸收 外用膏剂的透皮吸收是指膏剂中药物通过皮肤进入血液的过程，包括释放、穿透、吸收三个阶段。释放是指药物从基质中脱离并扩散到皮肤或黏膜表面，可使外用膏剂起到保护和润滑作用；穿透是指药物通过表皮进入真皮、皮下组织，可使外用膏剂起到局部治疗作用；吸收是指药物进入血液循环的过程，可使外用膏剂起到全身治疗的作用。 外用膏剂的透皮吸收主要受以下因素影响： 1．皮肤 药物的透皮吸收可通过表皮、毛囊、皮脂腺及汗腺等途径实现，不同部位皮肤的厚薄、粗细不同，毛孔的多少不同，导致药物的通透性不同，所以选择角质层薄、施药方便的皮肤部位有利于透皮吸收制剂更好发挥药效。当皮肤表面有创伤、烧伤或患湿疹、溃疡时，药物可自由地进入真皮，吸收的速度和程度可显著增加，但可能会引起疼痛、过敏及中毒等副作用，使用时应加以注意。当皮肤温度增加时，血管扩张，血流量增加，吸收速度也增加，故有些膏药烘烤变软后贴敷使用更有利于药效的发挥。当皮肤湿度增加时，角质层细胞吸收一定量的水分而膨胀，其细胞结构的致密程度降低，使药物的渗透变得更容易，从而促进了药物的吸收。 2．药物 皮肤细胞膜具有类脂质特性，非极性较强，所以亲油性药物容易穿透皮肤，但人体组织液是极性的，因此既具有一定亲油性又具有一定亲水性的药物更容易被人体吸收。此外，药物在基质中为溶解状态，比混悬状态更容易吸收，细颗粒药物比粗颗粒药物更易吸收。当药物穿透表皮后，通常分子量越大，吸收越慢，所以相对分子量较小的药物更利于吸收。 3．基质 一般认为软膏剂中的药物在乳剂型基质中的释放、穿透、吸收最快，在动物油脂基质中次之，植物油基质中更次之，烃类基质中最差。基质的组成若与皮脂分泌物相似，则利于某些药物吸收。水溶性基质如聚乙二醇对药物的释放虽然快，但制成的软膏很难透皮吸收。 4．附加剂 （1）表面活性剂：在软膏剂基质中加入表面活性剂，可帮助药物分散、促进药物的透皮吸收，如在凡士林中加入胆甾醇可改善药物的吸收。 （2）透皮促进剂：系指促进药物穿透皮肤屏障的物质，常用的有二甲基亚砜、氮酮等。①二甲基亚砜（DMSO）及其类似物：二甲基亚砜促渗透作用较强，但长时间及大量使用可导致皮肤严重刺激性，甚至引起肝损害和神经毒性等。因此，美国FDA已经不允许在药品中使用DMSO。一种新的渗透促进剂癸基甲基亚砜（DCMS）已得到FDA批准，它在低浓度时即有促渗活性，对极性药物的渗透促进效果大于非极性药物。②氮酮：月桂氮酮系国内批准应用的一种渗透促进剂。有效浓度为1%～6%，起效较慢，药物透过皮肤的时间从2～10小时不等，但一旦发生作用，能持续多日。氮酮与其他促进剂合用效果更佳。③其他促进剂：如丙二醇、甘油、聚乙二醇、二甲基甲酰胺等。 5．其他因素 除皮肤、药物、基质、附加剂及它们之间的相互作用可以影响外用膏剂中药物的吸收外，药物浓度、应用面积、应用次数及与皮肤接触的时间，人的年龄、性别对皮肤的穿透、吸收均有影响。