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第二章 基于靶点的药物设计 Target Based Drug Des i gn 二、靶点的发 三、基于靶点 现和确证 的药物设计 靶点的发现 靶点的识别和确证 药物靶点研究的主要技术平台 四、实例 基因性靶点及药物设计方法 机制性靶点及药物设计方法 瘦素的研究 抗消化性溃疡药物的研究 治疗早老性 L痴呆药物的 研究 第一节概述 主要内容 1.1靶点内涵 1.2靶点在药物研究中的意义 1.3靶点的研究现状 1.1靶点内涵 ?靶点（target）:具有重要的生理或病理功能，能够与药 物相结合并产生药理作用的生物大分子及其特定的结合位 点。 一这些生物大分子主要是蛋白质，也有一些核酸或其他 物质。 ?类型: 基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子 靶点特征： 生物大分子； 有结合位点； 这个生物大分子和其他物质结合后发生结构变化，而且 这个变化通常是可逆的； 这个生物大分子通过结构变化可以发挥生理和病理的调 节作用； 这个物质结构变化的生理效应在机体复杂调控体系中占 有主导作用。 药物靶点 与药物作用对疾病治疗有效，毒副反应小。 1.2靶点在药物研究中的意义 ?1.是药物发现途径中关键的第一步； 2新颖的靶点意味着新的作用环节和机制，这样的新药有较强的竞争力; 3 ?新的靶点也很容易成为竞相开发的众矢之的。 新靶标发现新先导化合物药物开发新基因/新功能新靶点新