注射用放线菌素D说明书.docx

注射用放线菌素 D 说明书 【药品名称】 通用名：注射用放线菌素 D 英文名： Dactinomycin For Injection 汉语拼音： Zhusheyong Fangxianjunsu D 【成份 】 本品主要成分及其化学名称为：放线菌素 D 其结构式为： 分子式： C62H86N 12O16 分子量： 1255.44 CAS No. ： 50-76-0 【性状】 本品为淡橙红色结晶性粉末，遇光不稳定。 【适应症】 1、对霍奇金病（ HD ）及神经母细胞瘤疗效突出，尤其是控制发热； 2、对无转移的绒癌初治时单用本药，治愈率达 90％～ 100％，与单用 MTX 的效果相似； 3、对睾丸癌亦有效，一般均与其它药物联合应用； 4、与放疗联合治疗儿童肾母细胞瘤（ Wilms 瘤）可提高生存率，对尤文肉瘤和横纹肌肉瘤 亦有效。 【规格】 0.2mg 【用法用量】 静注：一般成人每日 300～ 400μ g（ 6～ 8μ g/Kg ），溶于 0.9％氯化钠注射液 20～ 40ml 中， 每日一次， 10 日为一疗程，间歇期两周，一疗程总量 4～6mg。本品也可作腔内注射。在联 合化疗中，剂量及时间尚不统一。 【不良反应】 1、骨髓抑制为剂量限制性毒性，血小板及粒细胞减少，最低值见于给药后 10～ 21 天，尤 以血小板下降为著。 2、胃肠道反应多见于每次剂量超过 500μg 时，表现为恶心、 呕吐、腹泻，少数有口腔溃疡， 始于用药数小时后，有时严重，为急性剂量限制性毒性； 3、脱发始于给药后 7～ 10 天，可逆。 4、少数出现胃炎、肠炎或皮肤红斑、脱屑、色素沉着、肝肾功能损害等，均可逆。 5、漏出血管对软组织损害显著。 【禁忌症】 有出血倾向者慎用或不用本品， 有患水痘病史者忌用。 本品有致突变、 致畸和免疫抑制作用， 孕妇禁用。 【注意事项】 当本品漏出血管外时，应即用 1％普鲁卡因局部封闭，或用 50～ 100mg 氢化可的松局部注 射，及冷湿敷；骨髓功能低下、有痛风病史、肝功能损害、感染、有尿酸盐性肾结石病史、近期接受过放疗或抗癌药物者慎用本品。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女慎用本品。 2 【儿童用药】每日 0.45mg/m ，连用五日， 3～6 周为一疗程。一岁以下幼儿慎用。 【药物相互作用】 维生素 K 可降低其效价，故用本品时慎用维生素 K 类药物；有放疗增敏作用，但有可能在 放疗部位出现新的炎症，而产生“放疗再现”的皮肤改变，应予注意。 【药理毒理】 体外研究显示放线菌素 D 主要作用于 RNA ，高浓度时则同时影响 RNA 与 DNA 合成。作 用机理为嵌合于 DNA 双链内与其鸟嘌呤基团结合，抑制DNA 依赖的 RNA 聚合酶活力， 干扰细胞的转录过程，从而抑制 mRNA 合成。为细胞周期非特异性药物，以 G1 期尤为敏 感，阻碍 G1 期细胞进入 S 期。 【药代动力学】 静注后迅速分布至组织， 10 分钟即可在主要脏器如肝、肾、颌下腺中出现，难以透过血脑 屏障。体内代谢很少， 12％～ 20％经尿排出， 50％～ 90％经胆道随粪便排出。 T1/2 约 36 小 时。 【贮藏】遮光，密闭保存。 【包装】 0.2mg× 10 10ml 模制瓶 10 瓶装彩盒 【有效期】四年