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盐酸法舒地尔注射液说明书 　　盐酸法舒地尔注射液，适应症为改善和预防蛛网膜下腔出血术后脑血管痉挛及引发脑缺血症状。 　　警示语 　　本品只可静脉点滴使用，不可采取其它路径给药。 　　成份 　　化学名称：六氢-1-(5-磺酰基异喹啉)-1(H)-1，4--二氮杂?盐酸盐 　　化学结构式： 　　分子式：C14H17N3O2S·HCl 　　分子量：327.83 　　性状 　　本品为无色或微黄色澄明液体。 　　适应症 　　改善和预防蛛网膜下腔出血术后脑血管痉挛及引发脑缺血症状。 　　规格 　　2ml：30mg 　　使用方法用量 　　成人一日2—3次，每次30mg，以50-100ml生理盐水或葡萄糖注射液稀释后静脉点滴，每次静滴时间为30分钟。 　　本品给药应在蛛网膜下腔出血术后早期开始，连用2周。 　　不良反应 　　l. 有时会出现颅内出血(1.63%)。 　　2. 有时会出现消化道出血、肺出血、鼻出血、皮下出血（0.29%）等出血，注意观察，若出现异常，应停药并给予合适处理。 　　3. 循环系统：偶见低血压、颜面潮红。 　　4. 血液系统：偶见贫血、白细胞降低、血小板降低。 　　5. 有时会出现肝功效异常。AST（GOT）、ALT（GPT）、ALP、LDH升高等。 　　6. 泌尿系统：偶见肾功效异常（BUN、肌酐升高等）、多尿。 　　7. 消化系统：腹胀、恶心、呕吐等较少见。 　　8. 过敏症：偶见皮疹等过敏症状。 　　9. 其它：发烧（偶见）、头痛、意识水平低、呼吸抑制（少见）。 　　禁忌 　　下述患者禁用本品： 　　1.出血患者：颅内出血。 　　2. 可能发生颅内出血患者：术中对出血动脉瘤未能进行充足止血处理患者。 　　3. 低血压患者。 　　注意事项 　　1. 本品只可静脉点滴使用，不可采取其它路径给药（下述患者应慎重用药）； 　　（1）术前合并糖尿病患者、术中在主干动脉有动脉硬化患者，使用本剂时，应充足观察临床症状及计算机断层摄影，若发觉颅内出血，应速停药并给予合适处理； 　　（2）肾功效障碍患者（比如，1次10 mg）； 　　（3）肝功效障碍患者（有可能延迟代谢，使血药浓度升高而增强作用）； 　　（4）严重意识障碍患者（使用经验少，还未确立有效性）； 　　（5）70岁以上高龄患者（对预后功效改善可能无效，还未确立有效性）； 　　（6）蛛网膜下腔出血合并重症脑血管障碍（烟雾病、巨大脑动脉瘤等）患者（无使用经验，还未确立有效性及安全性）。 　　2. 本品使用时，应亲密注意临床症状及CT改变、若发觉颅内出血，应立即停药并进行合适处理。 　　3. 本品可引发低血压，所以在用药过程中应注意血压改变及给药速度。 　　4. 本品用药时间为2周，不可长久使用。 　　孕妇及哺乳期妇女用药 　　妊娠或可能妊娠妇女及哺乳期妇女应避免使用。 　　儿童用药 　　还未确立儿童用药安全性。 　　老年用药 　　70岁以上高龄患者应慎用。 　　药品相互作用 　　无和本项相关汇报。 　　药品过量 　　现在还未过量报道。 　　药理毒理 　　药理作用 　　盐酸法舒地尔抑制平滑肌收缩最终阶段肌球蛋白轻链磷酸化，使血管扩张。 　　1. 脑血管痉挛缓解及预防作用 　　向犬颅内两次注入本身血引发迟发性脑血管痉挛，静脉注射给盐酸法舒地尔可缓解脑血管痉挛。早期连续给药可预防脑血管痉挛发生。 　　2. 脑血流改善作用 　　（1）改善犬迟发性脑血管痉挛模型大脑皮质血流。 　　（2）对两侧颈总动脉闭塞引发大鼠脑缺血模型，可增加缺血部位脑局部血流量。 　　（3）对于脑血流量降低患者，用正电子发射CT（PAT）定量测定脑缺血部位血流量，结果脑血流量增加。 　　3. 脑葡萄糖利用率改善作用 　　对两侧颈总动脉闭塞引发大鼠脑缺血模型，可部分增加脑局部葡萄糖利用率。 　　4.脑神经细胞损伤抑制作用 　　可抑制一过性两侧颈总动脉闭塞引发沙鼠脑缺血模型迟发性神经细胞损伤。 　　5.作用机理（体外试验） 　　（1）使离体脑血管松弛。 　　（2）抑制因钙离子引发离体血管收缩。 　　（3）抑制多个脑血管收缩药品引发收缩作用。 　　（4）抑制细胞内钙离子造成血管收缩。此时，不会降低细胞内钙浓度。 　　（5）抑制血管收缩时肌球蛋白轻链磷酸化物生成。在试管内组成和体内相同条件时，一样出现抑制肌球蛋白轻链磷酸化酶效果。 　　毒理研究 　　反复给药毒性：大鼠、猴分别静脉内给药6个月，关键毒性表现为自主活动降低、腹卧位。本品毒性靶器官为肾脏，可见肾脏重量增加、肾小管变性、间质水肿等。无毒剂量大鼠为9 mg/㎏，猴为3.125 mg/㎏（以mg/㎡计分别相当于人临床最大推荐剂量1和0.69倍）。 　　遗传毒性：细菌回复突变试验、啮齿类动物微核试验结果均为阴性，哺乳动物细胞染色体畸变试验未发