抗感染药物的分类及作用特点[学习].pptVIP

喹诺酮类 作用机制 作用机制独特 抑制细菌的拓扑异构酶（DNA合成必需） 革兰阴性菌的主要靶位 很多革兰阳性菌的主要靶位 浓度依赖性杀菌活性 * 精品PPT·可编辑借鉴 喹诺酮类不良反应 中枢神经反应: 头疼 、兴奋 、失眠、严重者可引起抽搐、神志不清 影响软骨发育 光敏反应 * 精品PPT·可编辑借鉴 左氧氟沙星, 氧氟沙星, 环丙沙星, 司氟沙星 可作为二线抗结核药物 * 精品PPT·可编辑借鉴 大环内酯类 作用机制 可逆性与50S核糖体亚基结合抑制蛋白合成 抑制RNA-依赖性蛋白合成 表现为抑菌 活性,高浓度时对于特别敏感菌可以呈现杀菌活性 时间依赖活性 * 精品PPT·可编辑借鉴 大环内酯类不良反应 胃肠道 恶心,呕吐,腹泻,消化不良 淤胆性肝炎-罕见 血栓性静脉炎 稀释剂量;缓慢给药 * 精品PPT·可编辑借鉴 林可霉素类 作用机制 通过与50S 核糖体亚基结合抑制蛋白合成 与大环内酯类形成竞争抑制 典型表现为抑菌活性,高浓度时对于敏感菌可表现为杀菌活性 * 精品PPT·可编辑借鉴 与红霉素有拮抗作用 与神经肌肉接头阻滞剂、中枢性麻醉剂、 阿片类具有呼吸抑制作用的镇痛剂合用可能加重神经肌肉接头阻滞和呼吸抑制作用 * 精品PPT·可编辑借鉴 氨基糖苷类 多种因素, 主要是抑制蛋白合成 不可逆与30S核糖体亚基结合 需与外膜结合、并弥散通过外膜和胞桨膜，与核糖体结合 破坏蛋白合成起始,减低蛋白合成,造成mRNA错读 杀菌剂 * 精品PPT·可编辑借鉴 氨基糖苷类不良反应 耳毒性 肾毒性 * 精品PPT·可编辑借鉴 抗MRSA的糖肽类 抑制细菌细胞壁的合成 杀菌活性 * 精品PPT·可编辑借鉴 万古霉素的不良反应 红人现象 潮红, 骚痒,面部和上胸部红疹 与输液速度相关;输液时间不短于60 min 停药后自行缓解 肾脏和耳毒性 * 精品PPT·可编辑借鉴 如 何 合 理 使 用 * 精品PPT·可编辑借鉴 抗菌药物临床应用是否正确、合理，基于以下两方面： 有无指征应用抗菌药物； 选用的品种及给药方案是否正确、合理。 * 精品PPT·可编辑借鉴 合理应用抗感染药物 选择哪种抗菌药物？ 感染部位的常见病原学 抗菌谱/组织穿透性/耐药性/安全性/费用 抗菌药物的给药方式－药代动力学/药效动力学 考虑病人生理状态以及病理生理状态！ 高龄/儿童/孕妇/哺乳 肾功能不全/肝功能不全/肝肾功能联合不全 选择抗菌药物时应考虑的其它因素 杀菌和抑菌/单药和联合/静脉和口服 确定合适的疗程、剂量 * 精品PPT·可编辑借鉴 合理应用抗感染药物 抗菌谱－通读药物说明书和相关资料 组织穿透性－依赖于抗菌药物的特性 脂溶性/分子量/组织特性（血运/炎症） 急性感染/慢性感染 细胞内病原体 体内特殊生理屏障 耐药性 安全性 费用 * 精品PPT·可编辑借鉴 体内特殊生理屏障 血脑屏障：多数抗菌药物脑脊液浓度很低,炎症时血脑屏障通透性可增加,美洛西林，磺胺药 胎盘屏障：几乎所有抗菌药物都能穿透胎盘屏障进入胚胎循环 骨组织分布：氟喹诺酮类、磷霉素类、林可霉素， 克林霉素等少数药物可在骨组织中达到有效浓度。 前列腺分布：氟喹酮类、大环内酯类、SMZ/TMP、 四环素类在前列腺液或组织中可达有效浓度。 浆膜腔和关节腔：抗菌药物全身用药后大多可分布 至各体腔和关节腔中，但若有包裹性积液或脓腔壁 厚者，需腔内局部注入药物。 * 精品PPT·可编辑借鉴 抗菌药物的给药方式－药代动力学/药效学 药代动力学： 　　　药物的吸收、分布、代谢、排泄 药效动力学： 抗菌作用、药理毒理 * 精品PPT·可编辑借鉴 抗菌药物分类 时间依赖性 与时间有关，但抗菌活性持续时间较长 对致病菌的杀菌作用 取决于峰浓度 抗菌作用与 同细菌接触时间密切相关 时间依赖且 PAE或T1/2较长 氨基糖苷类、氟喹诺酮类、 两性霉素B、 甲硝唑 多数β-内酰胺类、 林可霉素类 恶唑烷酮类、氟胞嘧啶 四环素、 碳青霉烯类、糖肽类、 大环内酯类、唑类抗真菌药 主要参数 AUC0-24/MIC(AUIC) Cmax/MIC 主要参数 TMIC和AUCMIC 主要参数 TMIC,, PAE，T1/2 AUC/MIC 浓度依赖性 * 精品PPT·可编辑借鉴 时间依赖性 TMIC 指给药后，血药浓度大于MIC的持续时间。 时间依赖性药物TMIC大于给药间隔时间的 50%，临床疗