临床药代动力学­.pptVIP

临床药物代谢动力学(pharmacokinetics) 是以动力学原理与数学模型，定量研究人体内药物量（浓度）随时间变化的规律。 即研究某一时间人体内药物的存在位置、数量（浓度）。 ;;第二节 药物的体内过程及其影响因素;一、吸 收;（一）药物的理化性质;（二）给药途径;吸 收 途 径;1、口服给药;;2、舌下给药;3、直肠给药;二、分 布;;1.血浆蛋白结合率;游离型药物;注意： 对于血浆蛋白结合率高的药物，在药物结合达饱和时，再增加给药量，血药浓度骤增 两种药物竞争血浆蛋白的同一结合部位可使蛋白结合率低的药物在血浆中的游离浓度显著增加，产生毒性反应。（华法林99%+保泰松98%，导致出血） 当血浆蛋白过少（如慢性肾炎、肝硬化、尿毒症）时，可与药物结合的血浆蛋白下降，容易发生中毒。 ;;2．细胞膜屏障 ;血 脑 屏 障;;胎盘屏障;3、器官血流量与膜的通透性 肝、脑、肾、肺等高血流量器官，药物分布快而且含量较多 皮肤、肌肉、关节腔、前列腺等低血流量器官，药物分布慢且含量较少 细胞膜对药物的通透性也影响药物的分布，一般认为分子量200～800之间的药物容易透过血管微孔。 ;三、代谢;（一）药物代谢的方式;;;;;;;;;四、排 泄; 肾排泄的三种方式： (1)肾小球滤过： (2)肾小管分泌： (3)肾小管的重吸收： ;(1)肾小球滤过：除了与血浆蛋白结合的药物外，游离药物及药物的代谢物均通过肾小球滤过进入肾小管。 影响因素： 与血浆蛋白结合的药物分子量大，难以通过； 肾小球滤过率降低（如肾病、新生儿、老年人）； ;