药物化学：药化知识点.docVIP

药化知识点 天然青霉素G的缺点和改造方法 天然青霉素G的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱较窄，对革兰氏阳性菌效果好，细菌易产生耐药性，有严重过敏性反应（此处可以联系免疫学：青霉素可以引发四种类型超敏反应，速发型反应，细胞毒型，免疫复合物型，迟发型超敏反应） 在青霉素的6位酰胺基上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向β-内酰胺环的转移，增加对酸的稳定性 6位酰胺基上或五5C上引入较大体积的基团，阻止其与酶活性中心结合，增加药物对酶的稳定性 在侧链引入亲水性基团如氨基、磺酸基，羧基等，可以扩大抗菌谱。 一段不伦不类的口诀 镇静催眠巴比妥，本二卓氮类安定，抗惊抗癫抗焦虑，中枢肌松地西泮，普鲁卡因盐酸盐，局麻能力不用言，β受体阻断药，普萘洛尔是代表，临床用于高血压，心律失常心绞痛，氯沙坦又名科素亚，专门治疗高血压，洛伐他汀降血脂，昔日贵族变贫民，殊途同归替丁和拉唑，抑制胃酸各有招，窄谱抗菌青霉素，竞争菌体转肽酶，一般只杀阳性菌。抗生素类家族大，头孢红霉链霉素，四环氨基糖苷类，万古霉素都没用，则你小命可能掉。